Interakční studie (včetně studie s induktory CYP 3A4) s levocetirizinem nebyly provedeny. Studie s racemátem (cetirizinem) prokázaly, že se nevyskytují žádné klinicky významné nežádoucí interakce (s antipyrinem, azitromycinem, cimetidinem, diazepamem, erythromycinem, glypizidem, ketokonazolem a pseudoefedrinem). Ve studii s opakovaným podáváním theofylinu (400 mg jednou denně) byl pozorován malý pokles clearance cetirizinu (16 %); dostupnost theofylinu nebyla současným podáváním cetirizinu změněna.
Ve studii s opakovaným podáváním ritonaviru (600 mg 2x denně) a cetirizinu (10 mg denně) byl rozsah expozice cetirizinu zvýšen asi o 40 %, zatímco dispozice ritonaviru byla mírně změněna (- 11 %) po současném podání cetirizinu. Stupeň absorpce levocetirizinu není ovlivněn jídlem, snižuje se však rychlost absorpce.
U citlivých pacientů může současné podávání cetirizinu nebo levocetirizinu a alkoholu nebo jiných látek tlumících CNS způsobitdalší snížení bdělosti a zhoršení výkonnosti.