Retsevmo

Je třeba, aby léčbu přípravkem Retsevmo zahájili a dohlíželi na ni lékaři se zkušenostmi s
protinádorovou léčbou.

Vyšetření RET

Přítomnost fúze genu RET
Dávkování

Doporučená dávka přípravku Retsevmo odvozená od tělesné hmotnosti je:

- u méně než 50 kg: 120 mg dvakrát denně.

- u 50 kg a více: 160 mg dvakrát denně.

Pacienty je třeba poučit, že pokud vyzvrací nebo vynechají dávku přípravku, další dávku mají užít
v plánovanou dobu a nemají užívat dávku navíc.

Léčba má pokračovat do progrese onemocnění nebo nepřijatelné toxicity.

Pokud je selperkatinib podáván souběžně se silným inhibitorem CYP3A, je třeba snížit aktuální dávku
selperkatinibu o 50 %. Pokud se užívání inhibitoru CYP3A ukončí, je třeba dávku selperkatinibu
zvýšit inhibitoru.

Úpravy dávky
Zvládání některých nežádoucích účinků může vyžadovat přerušení podávání přípravku a/nebo snížení
dávky. Modifikace dávky přípravku Retsevmo jsou shrnuty v tabulce 1 a tabulce 2.

Tabulka 1 Doporučené modifikace dávky přípravku Retsevmo na základě tělesné hmotnosti
v případě nežádoucích účinků

Úprava dávky Dospělí a dospívající ≥ 50 kg Dospělí a dospívajícíÚvodní dávka 160 mg perorálně dvakrát denně 120 mg perorálně dvakrát denně
První snížení dávky 120 mg perorálně dvakrát denně 80 mg perorálně dvakrát denně
Druhé snížení dávky 80 mg perorálně dvakrát denně 40 mg perorálně dvakrát denně
Třetí snížení dávky 40 mg perorálně dvakrát denně Neuplatňuje se 
 
 
Tabulka 2 Doporučené modifikace dávky v případě nežádoucích účinků

Nežádoucí účinekZvýšení ALT nebo
AST

Stupeňtoxicita nezmírní na výchozí hodnotu
podávat v dávce snížené o
dvě úrovně.
• Pokud je selperkatinib následně
snášen bez rekurence zvýšení ALT
nebo AST alespoň 2 týdny,
dávkování zvyšte o jednu úroveň
dávky.
• Pokud je selperkatinib následně
snášen bez rekurence alespoň týdny, zvyšte na dávku užívanou
před nástupem zvýšení AST nebo
ALT stupně 3 nebo 4.
• Pokud se zvýšení ALT nebo AST
stupně 3 nebo 4 objeví znovu i přes
modifikace dávky, užívání
selperkatinibu trvale ukončete.
+\SHUVHQ]LWLYLWD

Všechny stupněneodezní a začněte podávat
kortikosteroidy v dávce 1 mg/kg body 4.4 a 4.8obnovte podávání selperkatinibu v
dávce 40 mg dvakrát denně při
pokračování v léčbě steroidy. V
případě opětovného výskytu
hypersenzitivity užívání
selperkatinibu ukončete.
• Pokud je po minimálně 7 dní
selperkatinib dobře snášen bez
opětovného výskytu
hypersenzitivity, postupně zvyšujte
dávku selperkatinibu o 1 úroveň
dávky za týden, dokud není dosaženo
dávky užívané před vznikem
hypersenzitivity. Dávku steroidů
začněte snižovat poté, kdy byl
selperkatinib snášen alespoň sedmi
dní po dosažení finální dávky.
3URGORXåHQtLQWHUYDOX
Stupeň 3 intervalech> 500 ms do doby, než se
QTcF interval navrátí na < 470 ms
nebo na výchozí hodnotu 4.4• Léčbu selperkatinibem znovu zahajte
na nejbližší nižší úrovni dávky.  
Stupeň 4 •přetrvává nekontrolované
prodloužení QT intervalu nebo
pokud má pacient známky či
příznaky závažné arytmie, užívání
selperkatinibu trvale ukončete.
+\SHUWHQ]H




• Je třeba, aby byl krevní tlakpřed zahájením léčby pod kontrolou.
• V případě vzniku klinicky významné
hypertenze je třeba podávání
selperkatinibu dočasně pozastavit,
dokud nebude kontrolovaná
antihypertenzní léčbou. Pokud je
klinicky indikováno, je třeba opět
zahájit podávání na nejbližší nižší
úrovni dávky 6WXSH

• Pokud klinicky významnou
hypertenzi není možné kontrolovat,
podávání selperkatinibu je třeba
trvale ukončit.
.UYiFHQt 6WXSH
 SR]DVWDYLWVWDYX• V případě těžkých nebo život
ohrožujících krvácení užívání
selperkatinibu ukončete.
,QWHUVWLFLiOQtRQHPRFQ
Qt
Stupeň 2vyřešení.
• Začněte znovu podávat ve
snížené dávce.
• U rekurentní ILD/pneumonitidy
léčbu selperkatinibem XNRQþHWH
6WXSH
 -LQp~þLQN\
Stupeňpozastavit do odeznění do výchozího
stavu.
• V případě těžkých nebo život
ohrožujících příhod užívání
selperkatinibu ukončete.

Zvláštní populace

Starší pacienti
Není nutná žádná úprava dávky na základě věku Mezi pacienty ve věku ≥ 65 let a mladšími nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v nežádoucích
příhodách vznikajících při léčbě nebo v účinnosti selperkatinibu. U pacientů ve věku ≥ 75 let nejsou
dostupné dostatečné údaje.

Porucha funkce ledvin
U pacientů s lehkou, středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce ledvin není nutná žádná úprava
dávky. Nejsou k dispozici žádné údaje od pacientů s terminálním stadiem onemocnění ledvin nebo od
pacientů na dialýze
Porucha funkce jater
U pacientů s poruchou funkce jater je důležité pečlivé sledování. U pacientů, kteří mají lehkou
nutní žádná úprava dávky. Pacientům, kteří mají těžkou jater, má být podávána dávka selperkatinibu 80 mg dvakrát denně
Pediatrická populace
Přípravek Retsevmo se nemá používat u dětí do 12 let.
U dětí nebo dospívajících s NSCLC nebo karcinomem štítné žlázy s pozitivitou RET fúze nejsou k
dispozici žádné údaje.
Přípravek Retsevmo je určen k použití u pacientů ve věku od 12 let k léčbě MTC s mutací RET bod 5.1omezené údaje. Dávku je třeba u pacientů odvodit od jejich tělesné hmotnosti základě výsledků z preklinické studie otevřené růstové ploténky. Na základě posouzení závažnosti jakýchkoli abnormalit růstové ploténky a
individuálního zhodnocení rizik a přínosů má být zváženo přerušení léčby nebo vysazení dávky.

Způsob podání

Přípravek Retsevmo je určen k perorálnímu podání.

Tobolky se musí spolknout celé být užívány s jídlem nebo bez jídla.
Pacienti mají dávky užívat každý den přibližně ve stejnou dobu.
Pokud je přípravek Retsevmo používán souběžně s inhibitorem protonové pumpy, musí se užívat s
jídlem Přípravek Retsevmo je třeba podávat 2 hodiny před nebo 10 hodin po antagonistech H2 receptoru bod 4.5