Plendil

Felodipin je metabolizován v játrech enzymovým systémem cytochromu P4503A4 (CYP3A4).
Souběžné podávání látek, které interferují s enzymovým systémem CYP3A4, může ovlivnit
plazmatické koncentrace felodipinu.

Enzymové interakce

Látky, které inhibují nebo indukují enzymový systém cytochromu P450 izoenzym 3A4 mohou
ovlivnit plazmatické koncentrace felodipinu.

Interakce vedoucí ke zvýšeným plazmatickým koncentracím felodipinu
Enzymové inhibitory zvyšují plazmatické koncentrace felodipinu. Pokud byl felodipin podáván
souběžně se silným inhibitorem CYP3A4 itrakonazolem, došlo ke zvýšení Cmax a AUC felodipinu
krát, resp. 6 krát. Pokud byl felodipin podáván souběžně s erythromycinem, došlo ke zvýšení Cmax
a AUC felodipinu přibližně 2,5 krát. Cimetidin zvýšil Cmax a AUC felodipinu přibližně o 55 %.
Kombinace se silnými inhibitory CYP3A4 je třeba vyloučit.

V případě klinicky významných nežádoucích účinků v důsledku zvýšené expozici felodipinu, pokud je
kombinován se silnými inhibitory CYP3A4, je nutné upravit dávku felodipinu a/nebo přerušit léčbu
inhibitorem CYP3A4.

Příklady:
• cimetidin
• erythromycin
• itrakonazol
• ketokonazol
• antiHIV/proteázové inhibitory (např. ritonavir)
• některé flavonoidy obsažené v grapefruitové šťávě

Tablety s felodipinem se nesmí užívat s grapefruitovou šťávou.

Interakce vedoucí ke snížení plazmatických koncentrací felodipinu
Enzymové induktory cytochromu P450 3A4 mohou snižovat plazmatické koncentrace felodipinu.
Pokud byl felodipin podáván souběžně s karbamazepinem, fenytoinem nebo fenobarbitalem, došlo ke
snížení Cmax a AUC felodipinu o 82 %, resp. 96 %. Kombinace se silnými induktory CYP3A4 je třeba
vyloučeny.

V případech nízké účinnosti v důsledku snížené expozice felodipinu, pokud je kombinován se silnými
induktory CYP3A4, je nutné upravit dávku felodipinu a/nebo přerušit léčbu induktorem CYP3A4.

Příklady:
• fenytion
• karbamazepin
• rifampicin
• barbituráty
• efavirenz
• nevirapin
• Hypericum perforatum (třezalka tečkovaná)

Další interakce

Takrolimus: felodipin může zvyšovat koncentraci takrolimu. Při souběžném podávání se mají sledovat
sérové koncentrace takrolimu a jeho dávkování podle potřeby upravit.

Cyklosporin: felodipin neovlivňuje plazmatické koncentrace cyklosporinu.