Ozurdex

Plazmatické koncentrace byly zjišťoványupodskupiny 21 pacientů účastnících se dvou uvedených
šestiměsíčních studií účinnosti před podánímadále 7., 30., 60.a90. den po aplikaci intravitreální
injekcesjedním intravitreálním implantátem obsahujícím 350μg nebo 700μgdexamethasonu.
Devadesát pět procent hodnot plazmatických koncentrací dexamethasonu ve skupiněsdávkou 350μg
a86% ve skupiněsdávkou 700μgnedosahovalo limitu pro kvantifikaci hodnota plazmatické koncentrace činila 0,094ng/mlabyla pozorovánaujednoho pacienta ze skupiny
sdávkou 700μg. Výsledky nenaznačují, že by plazmatická koncentrace dexamethasonu souvisela
svěkem, tělesnou hmotností nebo pohlavím pacientů.
Plazmatické koncentrace byly získány před dávkováním od podskupiny pacientů ve dvou pivotních
studiích DME 1., 7.a21.dena1,5a3 měsíce po aplikaci intravitreální injekcesjedním
intravitreálním implantátemoobsahu 350μg nebo 700μg dexamethasonu. Sto procent hodnot
plazmatických koncentrací dexamethasonu ve skupiněsdávkou 350μga90% ve skupiněsdávkou
700μg bylo pod spodním limitem pro kvantifikaci koncentrace činila 0,102ng/mlabyla pozorovánaujednoho subjektu ze skupinysdávkou 700μg.
Výsledky nenaznačují, že by plazmatická koncentrace dexamethasonu souviselasvěkem, tělesnou
hmotností nebo pohlavím pacientů.
Všest měsíců trvající studii na opicích byla po jednorázové aplikaci intravitreální injekce přípravku
OZURDEX maximální koncentrace dexamethasonu ve sklivci Cmax100ng/ml 42. den po aplikaci
injekcea5,57ng/ml 91. den po aplikaci injekce. Dexamethason bylo možné ve sklivci detekovat ještě
měsíců po aplikaci injekce.Koncentrace dexamethasonu bylavsestupné řadě následující: sítnice >
duhovka > řasnaté tělísko > sklivec > komorová voda> plazma.
Při metabolické studii in vitro nebyly po 18hodinové inkubaci [14C]-dexamethasonuslidskou
rohovkou, duhovkou/řasnatým tělískem, cévnatkou, sítnicí, sklivcematkání skléry zjištěny žádné
metabolity. To souhlasísvýsledky studií očního metabolismuukrálíkůaopic.
Dexamethason je metabolizován na lipidovéave vodě rozpustné metabolity, které mohou být
vyloučeny ve žlučiavmoči.
Matrix přípravku OZURDEXse jednoduchou hydrolýzou pomalurozkládá na kyselinu mléčnou
akyselinu glykolovouapoté dále degraduje na oxid uhličitýavodu.