Studie prokázaly, že po lokální aplikaci mupirocinu je systémová absorpce materiálu souvisejícího s léčivem velmi nízká. Aby se napodobila možná zvýšená systémová penetrace mupirocinu aplikací na poškozenou kůži nebo zvýšeně prokrvené místo, například sliznici, byly provedeny intravenózní studie. Mupirocin byl rychle odstraňován z plazmy metabolizací na kyselinu monickou, která byla následně vylučována hlavně močí.