Acetazolamid se po perorálním podání velmi dobře vstřebává. Účinek se projeví na pH moči již po 30 minutách, maximálního účinku je dosaženo po 2 hodinách, účinek 1 dávky trvá asi 12 hodin. Exkrece probíhá tubulární sekrecí v segmentu S2 proximálního tubulu.