Absorpce a distribuce Betaxolol je po perorálním podání vstřebáván úplně a rychle. Metabolismus prvního průchodu játry je velmi malý. Biologická dostupnost je vysoká, přibližně 85%, vedoucí k malé intra- a inter- individuální variabilitě při dlouhodobé léčbě. Čas k dosažení maximální plazmatické koncentrace (Tmax) je pro betaxolol asi 3 hodiny. Vazba na proteiny je asi 50%; riziko lékových interakcí je omezeno. Distribuční objem je přibližně 6 l/kg.
Biotransformace Betaxolol je metabolizován především na neaktivní metabolity. Aktivní metabolity jsou také kardioselektivní.
Eliminace Pouze 10 – 15 % podané látky je močí vylučováno v nezměněné formě. Poločas vylučování je v rozmezí 15 a 20 hodin, což umožňuje podávat betaxolol jednou denně.