선택한 언어로 의약품 세부 정보를 사용할 수 없으며 원본 텍스트가 표시됩니다

Azurvig


Absorpce

Sildenafil se rychle vstřebává. Maximálních pozorovaných plazmatických koncentrací se dosahuje za
30 - 120 minut (medián 60 minut) po podání perorální dávky ve stavu na lačno. Průměrná absolutní

biologická dostupnost po perorální dávce je 41 % (rozmezí 25-63 %). Po perorálním podání dávky
sildenafilu se hodnoty AUC a Cmax zvyšují úměrně s dávkou v celém rozsahu doporučených dávek
(25-100 mg).

Při podání sildenafilu spolu s jídlem se rychlost absorpce snižuje s průměrným zpožděním Tmax o minut a průměrným snížením Cmax o 29 %.

Distribuce

Průměrný distribuční objem při ustáleném stavu (Vss) sildenafilu je 105 l, což naznačuje distribuci do
tkání. Po jednorázově podané perorální dávce 100 mg činí průměrná hodnota maximální celkové
plazmatické koncentrace sildenafilu přibližně 440 ng/ml (CV 40%). Protože sildenafil a jeho hlavní
cirkulující metabolit N-desmetyl se váží na plazmatické proteiny z 96 %, má to za následek průměrnou
hodnotu maximální plazmatické koncentrace volného sildenafilu 18 ng/ml (38 nM). Vazba na proteiny
nezávisí na celkové koncentraci léku.

U zdravých dobrovolníků, jimž byl podán sildenafil (jednorázová dávka 100 mg) bylo v ejakulátu minut po podání dávky přítomno méně než 0,0002 % (průměr 188 ng) podané dávky.

Biotransformace

Sildenafil se vylučuje převážně pomocí jaterních mikrosomálních isoenzymů CYP3A4 (hlavní cesta) a
CYP2C9 (vedlejší cesta). Hlavní cirkulující metabolit je výsledkem N-demetylace sildenafilu.
Tento metabolit vykazuje profil selektivity vůči fosfodiesteráze podobný profilu sildenafilu a in vitro
potenci vůči PDE5 ve výši přibližně 50% mateřské látky. Plazmatické koncentrace tohoto metabolitu
dosahují přibližně 40% hodnot zjištěných u sildenafilu. Metabolit N-desmetyl se dále biotransformuje,
s terminálním poločasem přibližně 4 hodin.

Eliminace

Celková clearance sildenafilu z organismu je 41 l/hod s výsledným terminálním poločasem 3-5 hod.
Po perorálním nebo intravenózním podání se sildenafil vylučuje ve formě metabolitů převážně stolicí
(přibližně 80 % perorálně podané dávky) a v menší míře močí (přibližně 13 % perorálně podané
dávky).

Farmakokinetické vlastnosti u speciálních skupin pacientů

Starší pacienti
Zdraví starší pacienti (65 let a více) vykazovali sníženou clearance sildenafilu, výsledkem byla
přibližně o 90% vyšší plazmatická koncentrace sildenafilu a účinného N-desmetyl metabolite ve
srovnání se zdravými mladými dobrovolníky (18-45 let). Vzhledem k rozdílu vazby na bílkoviny
plazmy závislému na věku, byl odpovídající vzestup volné plazmatické koncentrace sildenafilu
přibližně 40%.

Renální nedostatečnost
U dobrovolníků s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin (clearance creatininu = 30-ml/min) nebyla farmakokinetika sildenafilu po podání jednorázové dávky 50 mg změněna. Střední
AUC a Cmax N-desmetyl metabolitu vzrostla o 126 %, resp. 73 % ve srovnání s hodnotami věkově
srovnatelných dobrovolníků bez poruchy renální funkce. Tyto odlišnosti ale nebyly vzhledem k
vysoké mezisubjektové variabilitě statisticky signifikantní. U dobrovolníků se závažnou ledvinnou
poruchou (clearance creatininu 30 ml/min) byla snížena clearance sildenafilu. To mělo za následek
vzestup AUC a Cmax o 100 %, resp. 88 % ve srovnání se stejně starými dobrovolníky bez renální
poruchy. Navíc došlo k podstatnému zvýšení hodnot AUC a Cmax o 200 %, resp. 79 % pro N-desmetyl
metabolit.


Jaterní nedostatečnost
U dobrovolníků s mírnou až středně těžkou cirhózou jater (Child-Pugh klasifikace A a B) byla
clearance sildenafilu snížena, což vedlo ke zvýšení hodnot AUC (o 84 %) a Cmax (o 47 %) ve srovnání
s hodnotami věkově srovnatelných dobrovolníků bez poruchy funkce jater. Farmakokinetika
sildenafilu u nemocných se závažnou jaterní poruchou nebyla studována.

Azurvig

약국에서 제공하는 제품 선택
 
 
재고 | 배송지 79 CZK
39 CZK
 
재고 | 배송지 79 CZK
145 CZK

프로젝트에 대하여

상호 작용 수준, 부작용 및 약물 가격 및 대안의 수준에서 laic 약물 비교를 목적으로 무료로 제공되는 비상업적 프로젝트

더 많은 정보

  • Email:
  • 거래 및 약국