Ursosan je nutno užívat pod lékařskou kontrolou. V průběhu léčby je třeba kontrolovat jaterní enzymy (AST, ALT, γ-GT): v prvních 3 měsících ve čtyřtýdenních intervalech, později jedenkrát za čtvrt roku. Kromě zjištění, zda pacienti léčení pro primární biliární cirhózu reagují na léčbu či nikoli, by toto sledování mohlo umožnit včasné rozpoznání potenciálního rizika hepatálního poškození, zvláště u pacientů v pokročilém stádiu primární biliární cirhózy.
Při použití u disoluce cholesterolových žlučových kamenů: Pro zhodnocení léčby a včasné zjištění případné kalcifikace konkrementů by se za 6–10 měsíců po zahájení léčby (v závislosti na velikosti konkrementů) měla provést perorální cholecystografie s přehlednými snímky vstoje a vleže nebo sonografie.
Přípravek se nemá užívat, jestliže žlučník není možné zobrazit rentgenovým vyšetřením a v případě kalcifikace žlučových konkrementů.
Pacientky užívající Ursosan k rozpuštění žlučových kamenů mají používat účinnou nehormonální metodu antikoncepce, jelikož hormonální antikoncepce může zvýšit riziko vzniku biliární litiázy (viz body