Perorálně podaná kyselina ursodeoxycholová se rychle vstřebává v jejunu a horní části ilea pasivním, v terminálním ileu aktivním transportem. Absorbované množství se obvykle pohybuje v rozmezí 80 %. Po vstřebání se tato žlučová kyselina metabolizuje téměř úplnou konjugací s aminokyselinami glycinem a taurinem v játrech, poté se vylučuje žlučí. „First pass-clearance“ v játrech dosahuje až 60 %.
V závislosti na denní dávce a na základním onemocnění nebo stavu jater je ve žluči kumulováno více hydrofilní kyseliny ursodeoxycholové. Zároveň dochází k relativnímu poklesu ostatních, více lipofilních žlučových kyselin.
Ve střevě probíhá částečné bakteriální odbourávání na kyselinu 7-keto-lithocholovou a lithocholovou. Kyselina lithocholová je hepatotoxická a u řady zvířecích druhů vyvolává parenchymatózní poškození jater. U člověka se tato kyselina vstřebává jen ve velmi malé míře. Vstřebaný podíl podléhá v játrech sulfataci a je tudíž detoxikován, poté opět následuje vyloučení žlučí a následně stolicí. Biologický poločas eliminace kyseliny ursodeoxycholové je přibližně 3,5 až 5,8 dne.