選択された言語で薬の詳細が利用できない場合は、元のテキストが表示されます

Tramadol kalceks


Tramadol je po intramuskulárním podání u lidí rychle a úplně absorbován: maximální koncentrace
v séru (Cmax) je dosaženo po 45 minutách a biologická dostupnost je téměř 100 %.
Tramadol má vysokou tkáňovou afinitu (Vd,β = 203 ± 40 l). Vazba na plazmatické bílkoviny činí
přibližně 20 %.

Tramadol prochází hematoencefalickou a placentární bariérou. Velmi malá množství léčivé látky
a jejího O-desmethyl derivátu jsou přítomná v mateřském mléce (0,1 %, resp. 0,02 % podané dávky).


Inhibice jednoho nebo obou typů izoenzymů CYP3A4 a CYP2D6, které se účastní biotransformace
tramadolu, může ovlivnit plazmatickou koncentraci tramadolu nebo jeho aktivního metabolitu.

Tramadol a jeho metabolity jsou téměř úplně vylučovány ledvinami. Kumulativní vylučování močí
činí 90 % celkové radioaktivity podané dávky. Eliminační poločas t1/2,β je přibližně 6 hodin, bez
ohledu na způsob podání. U pacientů starších 75 let může být prodloužen přibližně 1,4násobně.
U pacientů s jaterní cirhózou byl zjištěn eliminační poločas 13,3 ± 4,9 h (tramadol) a 18,5 ± 9,4 h
(O-desmethyltramadol), v extrémních případech 22,3 h, resp. 36 h. U pacientů s renální insuficiencí
(clearance kreatininu <5 ml/min) byly hodnoty 11 ± 3,2 h a 16,9 ± 3 h, v extrémních případech 19,5 h,
resp. 43,2 h.

U lidí je tramadol metabolizován převážně prostřednictvím N- a O-demethylace a konjugací
O-demethylačních produktů s kyselinou glukuronovou. Farmakologicky aktivní je pouze
O-desmethyltramadol. Mezi ostatními metabolity existují značné interindividuální kvantitativní
rozdíly. Doposud bylo v moči nalezeno 11 metabolitů. Pokusy na zvířatech prokázaly, že
O-desmethyltramadol je 2-4krát účinnější než původní látka. Jeho poločas t1/2,β (u 6ti zdravých
dobrovolníků) je 7,9 h (v rozmezí 5,4-9,6 h) a je přibližně stejný jako u tramadolu.

Tramadol má v terapeutickém dávkovacím rozmezí lineární farmakokinetický profil. Vztah mezi
sérovými koncentracemi a analgetickým účinkem závisí na dávce, avšak v ojedinělých případech se
výrazně liší. Obvykle je účinná sérová koncentrace 100-300 ng/ml.

Pediatrická populace
Obecně byla farmakokinetika tramadolu a O-desmethyltramadolu po jednorázovém a opakovaném
perorálním podání dávky adjustované podle tělesné hmotnosti u dětí ve věku od 1 roku do 16 let
podobná farmakokinetice u dospělých, ale s vyšší interindividuální variabilitou u dětí ve věku 8 let
a mladších.
U dětí mladších 1 roku byla farmakokinetika tramadolu a O-desmethyltramadolu studována, ale
nebyla plně charakterizována. Informace ze studií zahrnujících tuto věkovou skupinu naznačují, že
rychlost tvorby O-desmethyltramadolu cestou CYP2D6 se u novorozenců plynule zvyšuje a
předpokládá se, že asi v 1 roce věku je dosaženo stejné aktivity CYP2D6 jako u dospělých. Navíc
nezralý systém glukuronidace a renálních funkcí může vést k pomalé eliminaci a akumulaci
O-desmethyltramadolu u dětí mladších 1 roku.

Tramadol kalceks

薬局からのオファーでの商品の選択
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
199 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
609 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
135 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
609 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
499 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
435 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
15 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
309 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
155 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
39 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
99 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
145 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
85 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
305 CZK

プロジェクトについて

相互作用のレベル、副作用、薬価とその選択肢のレベルでの麻薬比較を目的とした自由に入手可能な非営利プロジェクト

詳細情報