Studie interakcí byly provedeny pouze u dospělých.
Současné podávání tigecyklinu a warfarinu následek pokles clearance R-warfarinu a S-warfarinu o 40 % resp. 23 % a zvýšení AUC o 68 % resp. 29 %. Mechanismus této interakce není dosud objasněn. Dostupná data nesvědčí pro to, že tato interakce může mít za následek významné změny INR. Ale protože tigecyklin může prodloužit jak protrombinový čas sledovat příslušné koagulační testy, když je tigecyklin podáván současně s antikoagulancii 4.4 Tigecyklin není extenzivně metabolizován. Proto se nepředpokládá, že bude clearance tigecyklinu ovlivněna léčivými látkami, které inhibují, nebo indukují aktivitu izoforem CYP450. Tigecyklin není kompetitivním inhibitorem, ani ireverzibilním inhibitorem enzymů CYP450 in vitro Při podávání zdravým dospělým osobám neovlivňoval tigecyklin v doporučené dávce rychlost nebo rozsah absorpce či clearance digoxinu neovlivňoval farmakokinetický profil tigecyklinu. Není tedy nutné upravovat dávkování při podávání tigecyklinu s digoxinem.
Současné podávání antibiotik a perorálních kontraceptiv může snížit účinnost perorálních antikoncepčních přípravků.
Souběžné podávání tigecyklinu a inhibitorů kalcineurinu, jako jsou takrolimus nebo cyklosporin, může vést ke zvýšení minimálních koncentrací inhibitorů kalcineurinu v séru. Během léčby tigecyklinem je proto třeba monitorovat sérové koncentrace inhibitoru kalcineurinu, aby nedošlo k projevu toxických účinků léku.
Na základě výsledků in vitro studie je tigecyklin substrátem P-glykoproteinu podávání inhibitorů P-gp může ovlivnit farmakokinetiku tigecyklinu