Ve studiích na zvířatech vykazoval tibolon v důsledku svých hormonálních vlastností účinky potlačující fertilitu a embryotoxické účinky. U myší a laboratorních potkanů nebyl tibolon teratogenní. U králíků vykazoval teratogenní potenciál v dávkách blízkých dávkám vyvolávajícím potrat (viz bod 4.6). V podmínkách in vivo není tibolon genotoxický. Přestože byl pozorován karcinogenní efekt u některých kmenů laboratorního potkana (jaterní tumory) a myší (tumory močového měchýře), klinický význam těchto zjištění je však nejistý.