Absorpce V systémové biologické dostupnosti kyseliny thioktové existují významné individuální rozdíly. Na konci 30minutové infuze 600 mg kyseliny thioktové jsou plazmatické hladiny přibližně 20 μg/ml.
Distribuce Studie distribuce kyseliny thioktové ukázaly, že se vyskytuje v tkáních převážně vázaná na proteiny.
Biotransformace Po absorpci se kyselina thioktová rychle přemění na kyselinu dihydrolipoovou (DHLA), která má výraznější antioxidační vlastnosti než kyselina thioktová. Biotransformace probíhá především oxidativním zkrácením postranního řetězce (beta oxidace) a/nebo S-methylací thiolů.
Eliminace Kyselina thioktová podléhá vysokému efektu prvního průchodu játry. Plazmatický poločas kyseliny thioktové u člověka je přibližně 25 minut a celková plazmatická clearance je 10 – 15 ml/min/kg. V plazmatickém poločase po intravenózním podání 600 mg kyseliny thioktové nebyl pozorován klinicky významný rozdíl mezi zdravými jedinci a pacienty s diabetickou neuropatií (25,8 ± 6,6 min). Díky oxidaci postranního řetězce a konjugaci je kyselina thioktová vylučována především ledvinami. Při použití radioaktivního značení bylo při pokusech na zvířatech dokázáno (potkani, psi), že hlavní exkreční cestou je vylučování ledvinami ve formě metabolitů – 80 – 90 %. Také u člověka bylo močí vylučováno pouze malé množství nezměněné látky.