Po intravenózní injekci bolusu terlipresinu lze eliminaci popsat kinetikou dvoukompartmentového modelu. Vypočítaný plazmatický poločas je 8-12 minut během distribuční fáze (0-40 minut) a 80 minut během eliminační fáze (40-180 minut). Uvolňování lysin-vazopresinu přetrvává nejméně 180 minut. Následkem odštěpení glycylových skupin z terlipresinu je pomalu uvolňován lysin- vazopresin, který dosahuje nejvyšší koncentrace po 120 minutách. V moči se nachází pouze 1 %
injekčně podaného terlipresinu, což naznačuje téměř úplnou metabolizaci prostřednictvím jaterních a renálních endo- a exopeptidáz.