Celiprolol je vysoce selektivní beta1-blokátor s částečným beta2-sympatomimetickým účinkem. Jeho vazodilatační a pozitivně inotropní působení se vysvětluje právě mírným beta2-mimetickým účinkem. Ve studiích na zvířatech prokázal celiprolol asi 30% snížení denzity beta2-receptorů v lymfocytech, což je vlastností beta2-agonistů. Jeho vazodilatační účinek se ale vysvětluje též slabou alfa2-blokující aktivitou, podobně jako bronchodilatace. Vliv přípravku na srdeční frekvenci i ejekční frakci závisí na výchozím tonu sympatiku: v klidu se téměř neprojevuje, při zátěži a stresu snižuje chronotropní reakce. Celiprolol nemá membrány stabilizující aktivitu a má nízkou lipofilitu. Celiprolol prakticky nevyvolává bronchospazmus a nemá negativně inotropní efekt. Celiprolol může příznivě ovlivňovat spektrum sérových lipoproteinů.