Absorpce Absorpce je: • Rychlá: maximální plazmatická koncentrace (3,5 ng/ml) je dosaženo během 1,5 až 2 hodin po absorpci 1 mg dávky přípravku. • Celková: absolutní biologická dostupnost je 100 %, bez first-pass efektu. • Pravidelná: interindividuální variabilita je mírná. Současné požití potravy nemění biologickou dostupnost. Při doporučených terapeutických dávkách nekolísá úroveň absorpce.
Distribuce Vazba na plazmatické proteiny je nižší než 10 %, distribuční objem je 5 l/kg.
Biotransformace Rilmenidin je velmi mírně metabolizován. Stopy inaktivních metabolitů se nachází v moči a jsou výsledkem hydrolýzy nebo oxidace oxazolinového kruhu. Tyto metabolity nemají -2-agonistickou aktivitu.
Eliminace Rilmenidin je vylučován hlavně ledvinami: 65 % podané dávky je vylučováno močí v nezměněné formě. Renální clearence představuje 2/3 z celkové clearence. Eliminační poločas je 8 hodin a nemění se se změnou dávky nebo po opakovaném požití léku. Farmakologický účinek je delší, antihypertenzní účinnost je výrazně trvalá 24 hodin po poslední dávce u hypertenzních pacientů léčených 1 mg denně.
- Po opakovaném podání Stabilního stavu je dosaženo po 3. dni, plazmatické hladiny jsou podle výsledků studie stabilní po 10. dni léčby.
- Dlouhodobý monitoring plazmatických hladin Plazmatická koncentrace přípravku zůstává stabilní u hypertenzních pacientů léčených po dobu 2 let.
- Starší pacienti Farmakokinetické studie u pacientů 70-ti letých a starších prokázaly, že eliminační poločas je hodin.
- U pacientů s hepatální nedostatečností Eliminační poločas je 11 hodin.
- U pacientů s renálním selháním Jelikož je eliminace produktu hlavně renální, u těchto pacientů je pozorováno zpomalení eliminace korelující s clearencí kreatininu. U pacientů se závažným renálním selháním (clearence kreatininu menší než 15 ml/min) je eliminační poločas přibližně 35 hodin