Toxicita po podání jednotlivé dávky nebo po opakovaném podání byla zkoumána u myší, potkanů a psů. Dále byla zkoumána reprodukční toxicita u potkanů, karcinogenita u myší a potkanů a genotoxicita in vivo a in vitro.
Celkový profil toxicity zjištěný po podání vysokých dávek tamsulosinu odpovídá známému farmakologickému působení alfa-adrenergních antagonistů.
U psů byly po podání velmi vysokých dávek zaznamenány změny EKG. Nepředpokládá se, že tento nález má nějaký klinicky význam. Tamsulosin nevykázal žádné významné genotoxické vlastnosti.
U samic potkanů a myší byl hlášen větší výskyt proliferativních změn v mléčné žláze. Tyto nálezy, které jsou pravděpodobně způsobené hyperprolaktinemií a vyskytují se pouze při podávání vysokých dávek, jsou považovány za nevýznamné.