Absorpce Tamsulosin podávaný ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním je absorbován ze střev a jeho biologická dostupnost činí 55 – 59 %. Konzistentní pomalé uvolňování tamsulosinu se udržuje v celém rozmezí pH v gastrointestinálním traktu s minimální fluktuací během hodin. Rychlost a rozsah absorpce tamsulosinu podávaného ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním není ovlivněn jídlem.
Tamsulosin vykazuje lineární kinetiku.
Po podání jednotlivé dávky tamsulosinu na lačno dosáhnou plazmatické koncentrace maxima průměrně za 6 hodin. V ustáleném stavu, jehož je dosaženo při opakovaném podání látky do čtvrtého dne, se objevují maximální plazmatické koncentrace po 4 až 6 hodinách, na lačno i po jídle. Maximální plazmatické koncentrace stoupají z přibližně 6 ng/ml po první dávce na 11 ng/ml v ustáleném stavu.
V důsledku prodlouženého uvolňování tamsulosinu se minimální hodnoty plazmatické koncentrace pohybují na 40 % maximální koncentrace, a to jak na lačno, tak po jídle.
U plazmatických hladin po jednorázovém i opakovaném podání existují značné individuální rozdíly.
Distribuce U mužů se tamsulosin přibližně z 99 % váže na bílkoviny krevní plazmy a jeho distribuční objem je malý (přibližně 0,2 l/kg).
Biotransformace Tamsulosin má malý efekt prvního průchodu látky a metabolizuje se pomalu. Většina tamsulosinu je přítomna v plazmě v nezměněné formě. Tamsulosin se metabolizuje v játrech. U potkanů nebyla indukce mikrosomálních jaterních enzymů vyvolaná tamsulosinem prakticky pozorována.
Žádný z metabolitů není aktivnější než základní látka.
Eliminace Tamsulosin a jeho metabolity jsou vylučovány zejména močí. Odhaduje se, že přibližně 4 - 6 % podané dávky ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním se vylučuje v nezměněné podobě.
Po jednorázové dávce tamsulosinu je eliminační poločas asi 19 hodin a v ustáleném stavu asi hodin.