Bosentan byl aplikován jako jednotlivá dávka zdravým jedincům až do množství2400mg a u pacientů sjiným onemocněním než plicní hypertenzí až do množství2000mg/den po dobu dvou měsíců. Nejčastějším nežádoucím účinkem byly bolesti hlavy mírné až střední intenzity. Silné předávkování může mít za následek výraznou hypotenzi vyžadující aktivní kardiovaskulární podporu. Vobdobí po uvedení na trh byl hlášen1případ předávkování množstvím10000mg bosentanu, které požil jeden dospívající pacient mužského pohlaví. Měl příznaky nauzey, zvracení, hypotenze, závratě, pocení a rozmazaného vidění. Zcela se zotavil během24h při podpoře krevního tlaku. Poznámka: bosentan se dialýzou neodstraňuje.