Isosorbid-mononitrát se po perorálním podání rychle a úplně absorbuje. Systémová dostupnost je 90-100 %. Isosorbid-mononitrát je v játrech téměř úplně metabolizován. Vzniklé metabolity jsou inaktivní. Plazmatický poločas je 4-5 hodin. Při omezené funkci ledvin může být plazmatický poločas prodloužen. Isosorbid-mononitrát je vylučován téměř výhradně ve formě metabolitů ledvinami. Jenom 2 % jsou vyloučena nezměněna ledvinami.