Rozex

Při lokální aplikaci 1g krému přípravku Rozex na obličej 12 zdravých osob byla popsána
průměrná maximální sérová koncentrace metronidazolu 32,9 ng/ml (rozpětí: 14,8 - 54,4 ng/ml).
To je méně než 0,5 % průměrné maximální sérové hladiny metronidazolu u stejných subjektů,
kterým bylo aplikováno 250 mg metronidazolu perorálně (průměrný Cmax = 7248 ng/ml,
rozpětí 4270 -13970 ng/ml). Tlag a Tmax pro metronidazol po lokálním podání krému byl
signifikantně prodloužen (p < 0,05) ve srovnání s perorálním podáním. Při srovnání perorálních
tablet a krému je Tmax o 7,0 hodin pozdější (95% interval spolehlivosti: 2,7 až 11,3hod.) u
krému.
Hydroxymetabolit (2-hydroxymetylmetronidazol) má Cmax po perorální dávce 250 mg v
rozmezí od 626 do 1788 ng/ml a vrchol mezi 4 až 12 hodinami.
4/5
Při sledování lokální aplikace krému přípravku Rozex byly sérové koncentrace
hydroxymetabolitu pod hranicí stanovitelnosti pokusu (< 9,6 ng/ml) na většině časových bodů.
Při lokálním podání má hydroxymetabolit Cmax rozpětí od hodnoty nižší, než je stanovitelná
hranice až po hodnotu 17,6 ng/ml.
Míra expozice [(oblast pod křivkou AUC)] po jednorázovém lokálním podání 1g
metronidazolu je 1,36 % AUC po jednorázové perorální dávce 250 mg metronidazolu (průměr
912,7 ng/h/ml a přibližně 67207 ng/h/ml).