選択された言語で薬の詳細が利用できない場合は、元のテキストが表示されます

Refla


Absorpce
Itoprid se rychle a téměř úplně absorbuje z gastrointestinálního traktu. Relativní biologická dostupnost
asi 60 % je daná metabolismem při prvním průchodu játry (first-pass metabolismus). Jídlo neovlivňuje
biologickou dostupnost přípravku. Maximální plazmatické koncentrace jsou dosaženy 30 až 50 minut
po podání 50 mg itopridu.
Po opakovaném perorálním podání dávek v rozmezí 50 až 200 mg 3krát denně po dobu 7 dní vykazoval
itoprid a jeho metabolity lineární farmakokinetiku s minimální kumulací.

Distribuce
Přibližně 96 % itopridu se váže na plazmatické bílkoviny, a to převážně na albumin. Na α-1-kyselý
glykoprotein se váže méně než 15 % podílu vázaného itopridu.
U potkanů je itoprid extenzivně distribuován do tkání (Vdß = 6,1 l/kg) s výjimkou centrální nervové
soustavy; vysoké koncentrace dosahuje v ledvinách, tenkém střevě, játrech, nadledvinách a žaludku.
Vazba na bílkoviny u potkanů byla nižší než u lidí (78 % oproti 96 %). Přechod do CNS byl minimální.
Itoprid přechází do mléka laktujících potkanů.

Biotransformace
Itoprid se u lidí extenzivně metabolizuje v játrech. Byly identifikovány tři metabolity, z nichž pouze
jeden vykazuje menší aktivitu bez farmakologického významu (přibližně 2 až 3 % účinku itopridu).
Itoprid je metabolizován flavin monooxygenázou (FMO3). Množství a účinnost lidských FMO
izoenzymů může mít souvislost s genetickým polymorfismem, což může vést ke vzácnému autozomálně
recesivnímu onemocnění, známému jako trimetylaminurie (fish odour syndrome/syndrom rybího
zápachu). Biologický poločas itopridu může být u pacientů s trimetylaminurií delší.
Farmakokinetické in vivo studie reakcí zprostředkovaných CYP neprokázaly inhibiční ani indukční
účinek itopridu na CYP2C19 a CYP2E1. Podání itopridu nemělo vliv na obsah CYP ani na aktivitu
uridin-difosfát-glukuronyl transferázy.

Eliminace
Itoprid a jeho metabolity jsou primárně vylučovány močí. Množství močí vyloučeného itopridu a N-
oxidu po perorálním podání jednorázové terapeutické dávky zdravým dobrovolníkům bylo 3,7 %,
respektive 75,4 %.
Poločas vylučování itopridu je přibližně 6 hodin.
5/6

Refla

薬局からのオファーでの商品の選択
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
1 790 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
199 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
609 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
135 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
609 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
499 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
435 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
15 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
309 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
155 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
39 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
99 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
145 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
85 CZK

プロジェクトについて

相互作用のレベル、副作用、薬価とその選択肢のレベルでの麻薬比較を目的とした自由に入手可能な非営利プロジェクト

詳細情報