Urapidil vede k poklesu systolického a diastolického krevního tlaku snížením periferní rezistence. Srdeční frekvence zůstává převážně konstantní. Srdeční objem se nemění; následkem vyššího afterload se může snížený srdeční objem zvýšit.
Mechanismus účinku Urapidil má centrální i periferní místa účinku. - Periferní: urapidil blokuje převážně postsynaptické alfa-receptory, a tím inhibuje vazokonstrikční působení katecholaminů. - Centrální: urapidil má také centrální účinek. Moduluje aktivitu mozkových center, které kontrolují oběhový systém. Tím inhibuje reflexní zvýšení tonu sympatického nervového systému nebo snižuje tonus sympatiku.