Benzathin-benzylpenicilin je depotní přípravek, po intramuskulárním podání je téměř vyloučeno dosažení toxické sérové hladiny (LD50 benzylpenicilinu u myší a potkanů je vyšší než 5 000 mg/kg). Prokain je v přípravku obsažen v množství 120 mg, tudíž není pravděpodobné dosažení toxické hladiny.