Fenoxymethylpenicilin není inaktivován žaludeční šťávou. Absorbovaný podíl činí při terapeutických dávkách asi 60%. Maximální sérové koncentrace se dosahují za 30-60 minut. Současný příjem potravy, zejména silně tučné, vede k snížení absorpce. Plazmatický poločas je 30-45 minut, vazba na plazmatické bílkoviny cca 55%. Difuze do ledvin, plic, jater, kůže, sliznic, svalů a do většiny tělesných tekutin je zejména při zánětu dobrá a do kostí menší. Fenoxymethylpenicilin se vylučuje převážně nezměněn ledvinami. Malý podíl se vylučuje žlučí v aktivní formě. Ve fetálním oběhu a v amniotické tekutině se dosahuje 25-30% mateřské sérové koncentrace, v mléce 5-10%.