選択された言語で薬の詳細が利用できない場合は、元のテキストが表示されます

Paracetamol kabi


Dospělí:

Absorpce
Po jednorázovém nebo opakovaném podání je farmakokinetika paracetamolu během 24 hodin lineární
až do dávky 2 g.
Biologická dostupnost paracetamolu po infuzi 500 mg a 1 g paracetamolu je podobná jako po infuzním
podání 1 g a 2 g propacetamolu (odpovídá 500 mg a 1 g paracetamolu).
Maximální plazmatická koncentrace paracetamolu (Cmax) na konci 15minutové i.v. infuze 500 mg a 1 g
paracetamolu je asi 15 g/ml, resp. 30 g/ml.

Distribuce
Distribuční objem paracetamolu je přibližně 1 l/kg.
Paracetamol se výrazně neváže na bílkoviny krevní plazmy (přibližně z 10 %).
Signifikantní koncentrace paracetamolu (přibližně 1,5 g/ml) v mozkomíšním moku byly zaznamenány
za 20 minut po infuzi 1 g paracetamolu.

Biotransormace
Paracetamol se metabolizuje především v játrech dvěma hlavními metabolickými pochody: konjugací s
kyselinou glukuronovou a s kyselinou sírovou. Konjugace se sírovou kyselinou je děj, který po vyšších,
než terapeutických dávkách paracetamolu snadno dosáhne saturace. Malé množství (méně než 4 %) je
metabolizováno cytochromem P 450 na reaktivní meziprodukt, imin-N-acetylbenzochinonu, který je za
normálního dávkování rychle detoxikován redukovaným glutathionem a poté po konjugaci s cysteinem
a merkaptopurovou kyselinou vylučován močí. Avšak v případě masivního předávkování je množství
tohoto toxického metabolitu zvýšeno.

Eliminace
Metabolity paracetamolu jsou hlavně vylučovány močí. Během 24 hodin je 90 % podané dávky
vyloučeno převážně jako konjugované glukuronidy (60−80 %) a konjugované sulfáty (20−30 %). Méně
než 5 % se vyloučí v nezměněné formě. Eliminační poločas je přibližně 2,7 hodiny a celková clearance
je 18 l/hod.

Novorozenci, kojenci a děti:
Farmakokinetické parametry paracetamolu u kojenců a dětí jsou podobné jako u dospělých s výjimkou
plazmatického poločasu, který je nepatrně kratší (1,5−2 hodiny) než u dospělých. U novorozenců je
plazmatický poločas delší než u kojenců − asi 3,5 hodiny. Novorozenci, kojenci a děti do 10 let vylučují
signifikantně méně konjugátů kyseliny glukuronové a více konjugátů kyseliny sírové než dospělí.

Tab.: Farmakokinetické parametry podle věku (standardizovaná clearance, *CLstd/Foral (l.h-1 70 kg-1))
Věk Tělesná hmotnost (kg) CLstd/Foral (l.h-1 70 kg-1)
40 týdnů PCA
měsíce PNA
měsíců PNA
rok PNA
roky PNA
let PNA
let PNA
3,7,5,8,11,13,15,16,16,*CLstd je populační odhad pro CL

Zvláštní skupiny pacientů:

Renální insuficience
U těžké poruchy funkce ledvin (clearance kreatininu 10−50 ml/min) je eliminace paracetamolu lehce
opožděna, eliminační poločas se pohybuje od 2 do 5,3 hodin. Konjugáty kyseliny glukuronové a sírové
jsou eliminovány u osob s těžkou poruchou funkce ledvin 3krát pomaleji než u zdravých subjektů. Proto,
pokud se paracetamol podává pacientům s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 10−ml/min), je třeba prodloužit interval mezi jednotlivými dávkami minimálně na 6 hodin. (viz bod 4.2)

Starší pacienti
Farmakokinetika ani metabolismus paracetamolu se u starších pacientů nemění, a proto není u této
skupiny pacientů nutná úprava dávek.

Paracetamol kabi

類似または代替製品

プロジェクトについて

相互作用のレベル、副作用、薬価とその選択肢のレベルでの麻薬比較を目的とした自由に入手可能な非営利プロジェクト

詳細情報