Po perorálním podání je estriol rychle a téměř kompletně absorbován z gastrointestinálního traktu.
Distribuce
Maximální plazmatické hladiny nekonjugovaného estriolu je dosaženo během 1 hodiny po podání. Po perorálním podání 8 mg estriolu je Cmax přibližně 200 ng/ml, Cmin přibližně 20 ng/ml a Caverage přibližně 40 ng/ml.
Biotransformace
Téměř veškerý estriol (90 %) je vázán v plazmě na albumin a na rozdíl od jiných estrogenů se téměř neváže na globulin vázající pohlavní hormony. Metabolismus estriolu spočívá především v konjugaci a dekonjugaci během enterohepatálního oběhu.
Eliminace
Estriol v konjugované podobě jako výsledný produkt metabolismu je vylučován především močí. Pouze malá část (± 2 %) je vylučována stolicí, zejména v podobě nekonjugovaného estriolu.