Metformin teva

Absorpce

Po podání perorální dávky metforminu ve formě tablety je maximální plazmatická koncentrace Cmax
dosažena za 2,5 hodiny (tmax). Absolutní biologická dostupnost dávky 500 nebo 850 mg metforminu ve
formě tablet je u zdravých osob přibližně 50-60 %. Po podání perorální dávky byla neabsorbovaná
frakce ve stolici 20-30 %.

Po perorálním podání je absorpce metforminu saturovatelná a neúplná. Předpokládá se, že
farmakokinetika absorpce metforminu je nelineární.

Při doporučených dávkách a dávkovacích schématech metforminu je ustálených koncentrací v plazmě
dosaženo za 24 až 48 hodin a obecně jsou tyto koncentrace menší než 1 mikrogram/ml. V
kontrolovaných klinických studiích maximální hladiny metforminu v plazmě (Cmax) nepřekročily
mikrogramů/ml, a to dokonce při podávání maximálních dávek.

Potrava snižuje rozsah a mírně zpožďuje absorpci metforminu. Po perorálním podání tablety 850 mg
byly pozorovány o 40 % nižší maximální plazmatické koncentrace, 25% pokles AUC (plochy pod
křivkou) a prodloužení doby do dosažení maximální plazmatické koncentrace o 35 minut. Klinická
relevance těchto zjištění není známa.

Distribuce

Vazba na plazmatické proteiny je zanedbatelná. Část metforminu vstupuje do erytrocytů. Maximální
koncentrace v krvi je nižší než maximální koncentrace v plazmě a objevuje se přibližně ve stejnou

dobu. Červené krvinky nejpravděpodobněji představují sekundární distribuční kompartment. Střední
objem distribuce (Vd) se pohybuje v rozsahu 63 až 276 l.

Biotransformace

Metformin je nezměněn vylučován do moči. U lidí nebyly identifikovány žádné metabolity.

Eliminace

Renální clearance metforminu je > 400 ml/min, což znamená, že metformin je eliminován
glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Po podání perorální dávky je zdánlivý konečný poločas
eliminace přibližně 6,5 hodiny.

Při poškozených renálních funkcích je renální clearance snížena úměrně clearanci kreatininu a proto je
poločas eliminace prodloužen, což vede ke zvýšeným hladinám metforminu v plazmě.

Charakteristiky u zvláštních skupin pacientů

Porucha funkce ledvin

Dostupné údaje týkající se pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin jsou nedostatečné a v
této podskupině nelze spolehlivě určit systémovou expozici metforminu ve srovnání se subjekty s
normálními renálními funkcemi. Proto je třeba přizpůsobit dávkování s přihlédnutím ke klinické
účinnosti/snášenlivosti (viz bod 4.2).


Pediatrická populace

Studie po podání jednorázové dávky: Po podání jednorázové dávky 500 mg metforminu vykazovali
pediatričtí pacienti stejný farmakokinetický profil jako dospělí.

Studie po opakovaném podání: K dispozici jsou údaje pouze z jedné studie. Po opakovaném podání
500 mg dvakrát denně po dobu 7 dní pediatrickým pacientům byly maximální plazmatické
koncentrace (Cmax) sníženy asi o 33 % a systémové expozice (AUC0-t) o 40 % ve srovnání s dospělými
diabetiky, kterým byly podávány opakované dávky 500 mg dvakrát denně po dobu 14 dní. Jelikož jsou
dávky individuální, a upravené podle glykemické kontroly, mají tyto výsledky omezený klinický
význam.