Betaxolol je kardioselektivní blokátor β-receptorů s prodlouženou účinností, bez vnitřní sympatomimetické aktivity a s malým membrány stabilizujícím účinkem. Dávky používané u pacientů nemají výrazné kardiodepresivní účinky.
Protože se jedná o selektivní blokátor β-receptorů, tj. kardioselektivní, betaxolol neinterferuje ani se sacharidovým metabolismem ani s bronchodilatačním účinkem betamimetik. Betaxolol upravuje výkyvy tlaku krve způsobené námahou a stresem.