Farmakoterapeutická skupina: anti-androgeny, ATC kód: L02B B Mechanismus účinku Bikalutamid je nesteroidní antiandrogen, prostý jiné endokrinní aktivity. Váže se na androgenní receptory bez aktivace genové exprese a tím inhibuje androgenní stimul. Důsledkem této inhibice je regrese nádoru prostaty. Klinicky může u podsouboru pacientů vést vysazení bikalutamidu k „syndromu z vysazení antiandrogenů“.
Bikalutamid je racemát s antiandrogenním účinkem, který je přítomný téměř výhradně jako (R)- enantiomer.