Bikalutamid je u zvířat silný antiandrogen a induktor oxidačních enzymů se smíšenou funkcí. Změny cílových orgánů u zvířat včetně indukce tumoru (Leydigových buněk, štítné žlázy, jater) mají vztah k těmto aktivitám. Indukce enzymů nebyla dosud u člověka pozorována a žádný z těchto nálezů nemá zřejmě vliv na léčbu pacientů s rakovinou prostaty. Atrofie semenotvorných tubulů je efekt předpokládaný u třídy antiandrogenů a byla pozorována u všech zkoumaných druhů. Úplná reverze testikulární atrofie byla pozorována 24 týdnů po 12 měsících opakované dávky ve studii toxicity u potkanů, ačkoli funkční zvrat byl evidentní v reprodukční studii sedm týdnů po ukončení 11 týdenního dávkovacího období. V úvahu má být u mužů bráno období subfertility nebo neplodnosti.