Lamya

Absorbce
Po perorálním podání je desogestrel rychle absorbován a přeměněn na etonogestrel. Za stabilních
podmínek je maximální plazmatické hladiny dosaženo za 1,8 hodiny po užití tablety a absolutní
biologická dostupnost pro etonogestrel je přibližně 70 %.
Distribuce
Etonogestrel je v 95,5 - 99 % vázán na bílkoviny krevní plazmy, převážně na albumin a v menší míře
na SHBG (sex hormone binding globuline).
Biotranformace
Desogestrel je metabolizován hydroxylací a dehydrogenací na aktivní metabolit etonogestrel.
Etonogestrel je primárně metabolizován izoenzymem P450 3A (CYP3A) a následně konjugován se
sulfáty a glukuronidy.
Eliminace
Etonogestrel je eliminován s průměrným poločasem přibližně 30 hodin, přičemž není rozdíl mezi
jednorázovým a opakovaným podáním. Stabilní hladiny v plazmě je dosaženo po 4-5 dnech. Sérová
clearance po i.v. podání etonogestrelu je přibližně 10 l/hodinu. Etonogestrel a jeho metabolity jsou
jako volné steroidy nebo jako konjugáty vylučovány močí a stolicí (poměr 1,5:1). U kojících matek je
etonogestrel vylučován do mateřského mléka, poměr výskytu v mléce/séru je 0,37 - 0,55. Na základě
těchto údajů a odhadovaného příjmu 150 ml mléka/kg/den může kojenec požít 0,01 - 0,05 mikrogramů
etonogestrelu na kg tělesné hmotnosti denně.

Zvláštní skupiny pacientek
Vliv poruch funkce ledvin
Nebyly provedeny studie hodnotící vliv onemocnění ledvin na farmakokinetiku desogestrelu.

Vliv poruch funkce jater
Nebyly provedeny studie hodnotící vliv onemocnění jater na farmakokinetiku desogestrelu. Nicméně
steroidní hormony jsou špatně metabolizovány u žen s poruchou funkce jater.

Etnické skupiny
Nebyly provedeny studie hodnotící farmakokinetiku u etnických skupin.