選択された言語で薬の詳細が利用できない場合は、元のテキストが表示されます

Ivabradin zentiva


Za fyziologických podmínek se ivabradin rychle uvolňuje z tablet a je ve vodě vysoce rozpustný
metabolit u člověka byl identifikován N-demethyl derivát ivabradinu.

Absorpce a biologická dostupnost

Ivabradin je po perorálním podání rychle a téměř kompletně absorbován, maximálních plazmatických
hladin dosahuje přibližně za 1 hodinu po podání nalačno. Absolutní biologická dostupnost
potahovaných tablet je asi 40 %, z důvodu efektu prvního průchodu střevem a játry.
Jídlo zpomalilo absorpci přibližně o 1 hodinu a zvýšilo expozici v plazmě o 20 až 30 %. Užívání tablet
během jídla je doporučováno proto, aby se snížila intra-individuální variabilita v expozici 4.2
Distribuce

Ivabradin je přibližně ze 70 % vázán na plazmatické bílkoviny a distribuční objem v ustáleném stavu u
pacientů činí téměř 100 l. Maximální plazmatická koncentrace po chronickém podávání v doporučené
dávce 5 mg dvakrát denně je 22 ng/ml stavu je 10 ng/ml
Biotransformace

Ivabradin je rozsáhle metabolizován v játrech a ve střevě oxidací pouze prostřednictvím cytochromu
P450 3A4 přibližně 40 % mateřské látky. Metabolismu tohoto aktivního metabolitu se také účastní CYP3A4.
Ivabradin má nízkou afinitu vůči CYP3A4, nevykazuje klinicky relevantní indukci nebo inhibici
CYP3A4 a proto je nepravděpodobné, že by modifikoval metabolismus nebo plazmatické koncentrace
substrátů CYP3A4. Na druhou stranu silně účinné inhibitory a induktory mohou výrazně ovlivnit
plazmatické koncentrace ivabradinu
Eliminace

Ivabradin je eliminován s hlavním poločasem 2 hodiny poločasem 11 hodin. Celková clearance je přibližně 400 ml/min a renální clearance je přibližně
70 ml/min. K exkreci metabolitů dochází v podobné míře stolicí a močí. Přibližně 4 % perorální dávky
jsou vyloučena močí v nezměněné podobě.

Linearita/nelinearita

Kinetika ivabradinu je lineární v rozmezí perorálních dávek 0,5 - 24 mg.

Zvláštní populace

Starší pacienti

Nebyly pozorovány farmakokinetické rozdíly velmi starými pacienty

Porucha funkce ledvin
Vliv poruchy funkce ledvin ivabradinu je minimální, což souvisí s nízkým podílem renální clearance eliminaci ivabradinu a jeho hlavního metabolitu S 18982
Porucha funkce jater
U pacientů s lehkou poruchou funkce jater ivabradinu a hlavního aktivního metabolitu přibližně o 20 % vyšší, než u osob s normální funkcí jater.
Pro vyvození závěrů pro pacienty se středně těžkou poruchou funkce jater jsou údaje omezené. U
pacientů s těžkou poruchou funkcí jater nejsou data dostupná
Pediatrická populace
Farmakokinetický profil ivabradinu u pediatrických pacientů s chronickým srdečním selháním ve věku
měsíců až 18 let je podobný farmakokinetice popsané u dospělých, když je použito titrační schéma
založené na věku a váze.

Farmakokinetické/farmakodynamické
Analýza FK/FD vztahů ukázala, že se tepová frekvence snižuje téměř lineárně se zvyšujícími se
plazmatickými koncentracemi ivabradinu a S 18982 až do dávek 15 - 20 mg dvakrát denně. Ve
vyšších dávkách již není snížení tepové frekvence proporcionální k plazmatickým koncentracím
ivabradinu a má tendenci dosažení plató. K vysoké expozici ivabradinu může dojít, pokud je ivabradin
podáván v kombinaci se silnými inhibitory CYP3A4, což může vést k výraznému snížení tepové
frekvence, toto riziko je nižší u středně silných inhibitorů CYP3A4 FK/FD vztahy ivabradinu u pediatrických pacientů s chronickým srdečním selháním ve věku 6 měsíců
až 18 let jsou podobné FK/FD vztahům popsaným u dospělých.

Ivabradin zentiva

薬局からのオファーでの商品の選択
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
1 790 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
199 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
609 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
135 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
609 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
499 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
435 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
15 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
309 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
155 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
39 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
99 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
145 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
85 CZK

プロジェクトについて

相互作用のレベル、副作用、薬価とその選択肢のレベルでの麻薬比較を目的とした自由に入手可能な非営利プロジェクト

詳細情報