Mechanismus účinku Itoprid aktivuje gastrointestinální propulzní motilitu antagonistickým účinkem na dopaminové Dreceptory a inhibičním účinkem na acetylcholinesterázu. Itoprid aktivuje uvolňování acetylcholinu a inhibuje jeho degradaci. Itoprid má také antiemetický účinek, založený na interakci s dopaminovými D2 receptory nacházejícími se v chemoreceptorové zóně. Tento účinek byl demonstrován na dávce závislou inhibicí zvracení u psů vyvolaného apomorfinem. Itoprid urychluje vyprazdňování žaludku u lidí a neovlivňuje plazmatické koncentrace gastrinu.
Itoprid má vysoce specifický účinek v horní části gastrointestinálního traktu, kde pozitivně ovlivňuje funkční dyspepsii, definovanou jedním nebo více příznaky: postprandiální plností, časnou sytostí, bolestí v epigastriu a pálením v epigastriu a žádným důkazem strukturálního onemocnění (včetně horní endoskopie), které by tyto příznaky pravděpodobně vysvětlovalo. Délka podávání v klinických studiích byla maximálně 8 týdnů.