sp. zn. sukls

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU


1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Ibuprofen Auxilto 400 mg potahované tablety


2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje 400 mg ibuprofenu.

Úplný seznam pomocných látek, viz bod 6.1.


3. LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta
Bílé až téměř bílé kulaté potahované tablety o průměru 12 mm.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Přípravek Ibuprofen Auxilto je indikován ke krátkodobé symptomatické léčbě mírné až středně silné
bolesti, jako je bolest hlavy (včetně migrény), bolest zubů, bolest zad, bolest svalů a kloubů, primární
dysmenorea, a/nebo k léčbě horečky.

Přípravek Ibuprofen Auxilto 400 mg je určen k léčbě dospělých a dospívajících s tělesnou hmotností
od 40 kg (od 12 let).

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování
Pouze pro krátkodobé užití.
Pokud je přípravek Ibuprofen Auxilto u dospělých podáván déle než 3 dny u horečky nebo migrény
nebo déle než 5 dní u bolesti, nebo pokud se symptomy onemocnění zhorší, doporučuje se, aby se
pacient poradil s lékařem.

Je třeba podávat nejnižší účinnou dávku po nejkratší dobu nutnou ke zmírnění symptomů onemocnění
(viz bod 4.4).

Dospělí a dospívající s tělesnou hmotností 40 kg a více (od 12 let):
Jedna tableta podaná jednorázově nebo až 3krát denně s intervalem mezi jednotlivými dávkami
nejméně 4-6 hodin. Maximální denní dávka je 1200 mg.
Maximální jednotlivá dávka pro dospělé a dospívající by neměla překročit 400 mg ibuprofenu. Více
než 400 mg ibuprofenu jednorázově nemá lepší analgetický účinek.

Pediatrická populace


Přípravek Ibuprofen Auxilto 400 mg se nemá používat u dospívajících s tělesnou hmotností nižší než
40 kg nebo u dětí mladších 12 let. Pro tuto skupinu jsou dostupné jiné lékové formy ibuprofenu.
Pokud je u dospívajících nutné podávat tento léčivý přípravek déle než 3 dny nebo pokud se zhorší
příznaky onemocnění, je třeba vyhledat lékaře.

Starší pacienti
NSAID je třeba u starších pacientů používat se zvláštní opatrností, protože u těchto pacientů existuje
větší pravděpodobnost vzniku nežádoucích účinků a jsou ve zvýšeném riziku potenciálně fatálního
gastrointestinálního krvácení, ulcerace nebo perforace (viz bod 4.4 a 4.8). Pokud je léčba považována
za nezbytnou, má být použita nejnižší dávka po co nejkratší dobu nutnou ke zvládnutí symptomů
onemocnění. Léčba má být v pravidelných intervalech kontrolována kvůli možnému
gastrointestinálnímu krvácení. Pokud není pozorován žádný přínos nebo se objeví intolerance, léčba má
být přerušena. U pacientů s omezenou funkcí ledvin nebo jater se musí dávkování stanovit individuálně.

Porucha funkce ledvin
U pacientů s mírným až středně závažným snížením funkce ledvin má být dávka udržována co nejnižší
po co nejkratší dobu nutnou ke zvládnutí symptomů onemocnění a funkce ledvin má být sledována.
Tento přípravek je kontraindikován u pacientů se závažným selháním ledvin (viz bod 4.3).

Porucha funkce jater
U pacientů s mírným až středně závažným snížením funkce jater má být dávka udržována co nejnižší
po co nejkratší dobu nutnou ke zvládnutí symptomů. Tento přípravek je kontraindikován u pacientů se
závažným jaterním selháním (viz bod 4.3).

Způsob podání
Perorální podání.
Tabletu je třeba zapít sklenicí vody.
Tablety se nemají , drtit, kousat ani cucat, aby se zabránilo nepříjemným pocitům v ústech nebo
podráždění hrdla.
Doporučuje se, aby pacienti s citlivým žaludkem užívali přípravek Ibuprofen Auxilto s jídlem.

4.3 Kontraindikace

- Hypersenzitivita na léčivou látku nebo kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
- Hypersenzitivní reakce v anamnéze (např. bronchospasmus, rýma, angioedém nebo kopřivka)
spojené s užitím kyseliny acetylsalicylové (ASA) nebo jiných nesteroidních protizánětlivých
léčiv (NSAID).
- Stavy zahrnující zvýšenou tendenci ke krvácení.
- Aktivní nebo anamnesticky rekurentní peptický vřed/hemoragie (dvě nebo více epizod
prokázané ulcerace nebo krvácení).
- Anamnestické gastrointestinální krvácení nebo perforace ve vztahu k předchozí léčbě NSAID.
- Cerebrovaskulární nebo jiné aktivní krvácení.
- Závažné selhání jater nebo závažné selhání ledvin (glomerulární filtrace nižší než 30 ml/min).
- Závažné srdeční selhání (třída IV dle NYHA).
- Třetí trimestr těhotenství (viz bod 4.6).
- Pacienti s výraznou dehydratací (způsobenou zvracením, průjmem nebo nedostatečným
příjmem tekutin).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Užívání ibuprofenu souběžně s jinými NSAID včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy-vzhledem k možnému aditivnímu účinku zvyšuje riziko nežádoucích účinků, a je třeba se mu
vyvarovat.



Nežádoucí účinky lze minimalizovat podáváním nejmenší účinné dávky po co nejkratší dobu nutnou
k léčbě příznaků onemocnění (viz Gastrointestinální a kardiovaskulární rizika uvedená níže). Pacienti
dlouhodobě léčení NSAID mají být pod pravidelným lékařským dohledem, za účelem monitorování
nežádoucích účinků.

Zvláštní opatrnosti je třeba v následujících případech:
- Onemocnění gastrointestinálního traktu včetně chronického zánětlivého nemocnění střev
(ulcerózní kolitida, Crohnova choroba).
- Srdeční insuficience a hypertenze.
- Snížená funkce ledvin.
- Jaterní dysfunkce.
- Poruchy srážlivosti krve.
- Alergie, senná rýma, chronický otok nosní sliznice, adenoidy, chronická obstrukční plicní
nemoc nebo bronchiální astma.

Gastrointestinální krvácení, ulcerace a perforace
Gastrointestinální krvácení, ulcerace nebo perforace, které mohou být fatální, byly hlášeny u všech
NSAID kdykoli během léčby, s varujícími příznaky ale i bez nich, i bez předchozí anamnézy
závažných gastrointestinálních příhod.

Riziko gastrointestinálního krvácení, ulcerací nebo perforací stoupá se zvyšující se dávkou NSAID,
u pacientů s anamnézou peptického vředu, zejména pokud byl komplikován krvácením nebo perforací
(viz bod 4.3), a u starších osob. Tito pacienti mají zahajovat léčbu nejnižší možnou dávkou.

U pacientů se zvýšeným rizikem nežádoucích účinků, mezi něž patří i pacienti souběžně léčení
nízkými dávkami kyseliny acetylsalicylové nebo jinými léky zvyšujícími gastrointestinální riziko (viz
níže a bod 4.5), je vhodné zvážit současné podávání protektivních látek (např. misoprostol nebo
inhibitory protonové pumpy).

Pacienti s anamnézou gastrointestinální toxicity, obzvláště ve starším věku, mají hlásit všechny
neobvyklé gastrointestinální příznaky (zejména gastrointestinální krvácení), především na počátku
léčby.

Opatrnost je doporučována u pacientů užívajících konkomitantní léčbu, která by mohla zvyšovat
riziko ulcerací nebo krvácení (např. perorálně podané kortikosteroidy, antikoagulancia jako warfarin
nebo heparin, SSRI nebo antiagregancia jako kyselina acetylsalicylová, viz bod 4.5).

Pokud se během léčby ibuprofenem objeví gastrointestinální vředy nebo krvácení, musí být léčba
ukončena.

NSAID mají být podávána s opatrností pacientům s anamnézou gastrointestinálního onemocnění
(ulcerózní kolitida, Crohnova choroba), jelikož jejich stav se může zhoršit. (Viz bod 4.8).

Starší pacienti
U starších pacientů je zvýšený výskyt nežádoucích účinků NSAID, zejména gastrointestinálního
krvácení a perforací, které mohou být fatální (viz bod 4.8).

Kardiovaskulární a cerebrovaskulární účinky
Je třeba poučit a monitorovat pacienty s anamnézou hypertenze a/nebo mírného až středně těžkého
srdečního selhání, protože v souvislosti s léčbou NSAID byla hlášena retence tekutin, a edémy.

Klinické studie a epidemiologická data poukazují na to, že podávání ibuprofenu, obzvláště ve
vysokých dávkách (2400 mg denně), může souviset s mírným zvýšením rizika arteriálních
trombotických příhod (např. infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhody). Epidemiologické studie


nepoukazují na zvýšené riziko arteriálních trombotických příhod při podávání nízkých dávek
ibuprofenu (např. ≤ 1200 mg denně).

Pacienti s nekontrolovanou hypertenzí, kongestivním srdečním selháním (NYHA II-III), prokázanou
ischemickou chorobou srdeční, onemocněním periferních tepen a/nebo cerebrovaskulárním
onemocněním smí být léčeni ibuprofenem pouze po důkladném zvážení a je třeba se vyhnout podávání
vysokých dávek (2400 mg/den).

Je třeba pečlivě zvážit zahájení dlouhodobé léčby u pacientů s rizikovými faktory pro kardiovaskulární
choroby (např. hypertenze, hyperlipidemie, diabetes mellitus, kouření), zejména pokud je nutné
podávat vysoké dávky ibuprofenu (2400 mg/den).

Kožní reakce
Velmi vzácně byly ve vztahu k léčbě NSAID hlášeny závažné kožní reakce, z nichž některé byly
fatální, včetně exfoliativní dermatitidy, Stevensova-Johnsonova syndromu a toxické epidermální
nekrolýzy (viz bod 4.8). Těmito reakcemi jsou nejvíce ohrožení pacienti na počátku léčby, začátek
reakce se nejčastěji objevuje během prvního měsíce léčby. V souvislosti s přípravky obsahujícími
ibuprofen byl hlášen výskyt akutní generalizované exantematózní pustulózy (AGEP). Léčba
ibuprofenem musí být ukončena při prvních známkách výskytu vyrážky, slizničních lézí nebo
jakýchkoli jiných příznaků hypersenzitivity.

Ve výjimečných případech mohou být příčinou závažných infekčních komplikací pokožky a měkkých
tkání plané neštovice. V současné době nelze možný negativní účinek NSAID při zhoršení těchto
infekcí vyloučit. Proto je vhodné se podávání ibuprofenu v průběhu planých neštovicích vyhnout.

Renální účinky
Zvláště u dehydrovaných dětí, dospívajících a u starší populace existuje riziko poruchy funkce ledvin.

Obecně lze konstatovat, že časté užívání léků proti bolesti, zvláště pokud jde o kombinování několika
různých léčivých látek proti bolesti, může vést k trvalému poškození ledvin s rizikem jejich selhání
(analgetická nefropatie). Riziko takového poškození se zvyšuje při fyzické námaze, která je
doprovázena ztrátou soli a dehydratací. Proto je potřeba se fyzické námaze vyhýbat.
Opatrnost je vyžadována u pacientů s hypertenzí a/ nebo srdečním selháním, protože může dojít ke
zhoršení funkce ledvin (viz bod 4.3. a 4.8).

Maskování symptomů základního infekčního onemocnění
Přípravek Ibuprofen Auxilto může maskovat symptomy infekčního onemocnění, což může vést
k opožděnému zahájení vhodné léčby, a tím ke zhoršení průběhu infekce. Tato skutečnost byla
pozorována u bakteriální komunitní pneumonie a bakteriálních komplikací varicelly. Když se
přípravek Ibuprofen Auxilto podává ke zmírnění horečky nebo bolesti související s infekčním
onemocněním, doporučuje se sledovat průběh infekce. V prostředí mimo nemocnici se má pacient
poradit s lékařem, jestliže symptomy onemocnění přetrvávají nebo se zhoršují.

Respirační poruchy
U pacientů, kteří mají v anamnéze bronchiální astma, chronickou rýmu, zánět vedlejších nosních
dutin, nosní polypy, adenoidy nebo alergické onemocnění, se může objevit bronchospasmus, kopřivka
nebo angioedém.

Systémový lupus erythematodes a smíšené onemocnění pojivové tkáně
Opatrnosti je zapotřebí u pacientů trpících systémovým lupus erythematodes a smíšeným
onemocněním pojivové tkáně, protože zde existuje zvýšené riziko vzniku aseptické meningitidy (viz
bod 4.8 a níže v textu).

Hematologické účinky
Ibuprofen může dočasně inhibovat agregaci krevních destiček a prodloužit dobu krvácení.



Další opatření
Závažné akutní hypersenzitivní reakce (například anafylaktický šok) jsou pozorovány velmi vzácně.
Při prvních známkách výskytu jakékoli hypersenzitivní reakce po užití/podání přípravku Ibuprofen
Auxilto se léčba musí ukončit. Opatření nutná z lékařského hlediska musí být zahájena odborným
personálem v souladu s existujícími symptomy.

Opatrnosti je zapotřebí u těch pacientů, u kterých se projevila hypersenzitivní nebo alergická reakce na
jiné látky. U nich by užití ibuprofenu mohlo představovat zvýšené riziko vzniku další hypersenzitivní
reakce.

Zvýšené riziko alergické reakce existuje i u pacientů, kteří trpí sennou rýmou, nosními polypy nebo
chronickou obstrukční plicní nemocí. Takové reakce se mohou projevovat jako astmatické záchvaty
(tzv. analgetické astma), Quinckeho edém nebo kopřivka.

Při delším užívání jakýchkoli léků proti bolesti se může objevit bolest hlavy, která nemůže být léčena
podáváním vyšších dávek léčivého přípravku. Zvýšená opatrnost je nutná u pacientů s poruchou
funkce ledvin, jater nebo srdce, protože užívání léků ze skupiny nesteroidních antirevmatik může vést
ke zhoršení těchto funkcí.

Současné konzumace alkoholu je třeba se vyvarovat, jelikož může zesílit nežádoucí účinky NSAID,
především ty, které postihují trávicí ústrojí a centrální nervový systém.

Přípravek Ibuprofen Auxilto obsahuje sodík
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je
v podstatě „bez sodíku“.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Je třeba se vyvarovat souběžnému užívání ibuprofenu a následujících látek:
Kyselina acetylsalicylová, nízká dávka: Preklinické údaje poukazují na to, že ibuprofen při současném
podávání s nízkou dávkou kyseliny acetylsalicylové může kompetitivně inhibovat její vliv na agregaci
krevních destiček. Nicméně omezené údaje a nejistota týkající se extrapolace těchto údajů na
klinickou situaci naznačují, že pro pravidelné užívání ibuprofenu nelze učinit žádné pevné závěry,
a při občasném užití ibuprofenu není klinicky významný vliv pravděpodobný (viz bod 5.1). Současné
podávání ibuprofenu a kyseliny acetylsalicylové se obecně nedoporučuje vzhledem k možnosti
zvýšeného výskytu nežádoucích účinků.

Jiná NSAID, včetně salicylátů: V důsledku synergických účinků může souběžné užívání několika
NSAID zvýšit riziko gastrointestinálních vředů a hemoragie. Je proto třeba vyhnout se souběžnému
podávání ibuprofenu s jinými NSAID (viz bod 4.4).

Antikoagulancia: NSAID mohou zesílit účinky antikoagulancií, jako jsou například warfarin nebo
heparin (viz bod 4.4).

Tiklopidin: NSAID se nemají kombinovat s tiklopidinem kvůli riziku aditivního účinku na inhibici
funkce krevních destiček.

Methotrexát: NSAID inhibují tubulární sekreci methotrexátu a mohou nastat určité metabolické
interakce vedoucí ke snížené clearance methotrexátu. Proto je třeba se při léčbě vysokými dávkami
methotrexátu vždy vyhnout předepisování NSAID (viz níže).

Srdeční glykosidy (např. digoxin): NSAID mohou zhoršit srdeční selhávání, redukovat glomerulární
filtraci a zvyšovat plazmatické hladiny srdečních glykosidů.



Mifepriston: Snížená účinnost léčivých přípravků se teoreticky může vyskytnout z důvodu
antiprostaglandinových účinků nesteroidních antiflogistik včetně kyseliny acetylsalicylové. Omezené
údaje naznačují, že i pokud je nesteroidní antiflogistikum užito ve stejný den jako prostaglandin, nemá
negativní vliv na působení mifepristonu či prostaglandinů na dozrávání děložního hrdla nebo děložní
kontraktilitu a nesnižuje klinickou účinnost léčivy vyvolaného ukončení těhotenství.

Deriváty sulfonylmočoviny: NSAID mohou zvýšit hypoglykemický účinek derivátů
sulfonylmočoviny.

Zidovudin: Existují údaje o zvýšeném riziku hemartróz a hematomů u HIV pozitivních hemofiliků
léčených současně zidovudinem a ibuprofenem. Při souběžném užívání zidovudinu a NSAID se může
zvýšit riziko hematologické toxicity.

Rostlinné extrakty: Extrakty z jinanu dvoulaločného (ginkgo biloba) mohou při společném užívání s
nesteroidními antirevmatiky zvyšovat riziko krvácení.

Ibuprofen (stejně jako jiná NSAID) má být užíván pouze s opatrností v kombinaci s následujícími
látkami:

Fenytoin, lithium: Současné užívání ibuprofenu a přípravků obsahujících fenytoin nebo lithium může
mít za následek zvýšení hladiny těchto léčivých přípravků v séru.
Diuretika a antihypertenziva: Diuretika a ACE inhibitory mohou zvýšit nefrotoxicitu NSAID. NSAID
mohou snižovat účinek diuretik a jiných antihypertenziv, včetně inhibitorů ACE a beta-blokátorů.
U pacientů se sníženou funkcí ledvin (např. u dehydratovaných pacientů nebo starších pacientů se
sníženou funkcí ledvin), může současné užívání ACE inhibitoru nebo antagonisty angiotenzinu II
a léčivých přípravků, které inhibují cyklooxygenázu vést k dalšímu zhoršování funkce ledvin, včetně
případného akutního selhání ledvin, které je obvykle reverzibilní. Při podávání této kombinace je proto
zapotřebí dbát zvýšené opatrnosti, zvláště u starších pacientů. Pacienti musí být poučeni, aby pili
dostatečné množství tekutin, a je třeba zvážit pravidelné sledování parametrů funkce ledvin
bezprostředně po zahájení kombinované terapie.

Kaptopril: Experimentální studie ukazují, že ibuprofen působí proti účinku kaptoprilu na zvýšené
vylučování sodíku.

Aminoglykosidy: NSAID mohou zpomalit eliminaci aminoglykosidů a zvýšit jejich toxicitu.

Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI): Zvýšené riziko gastrointestinálního
krvácení (viz bod 4.4).

Cyklosporin: Riziko poškození ledvin cyklosporinem se zvyšuje při souběžném podávání některých
NSAID. Tento účinek nelze vyloučit ani u kombinace cyklosporinu a ibuprofenu.

Cholestyramin: Souběžná léčba cholestyraminem a ibuprofenem vede ke snížené absorpci ibuprofenu
v gastrointestinálním traktu. Klinický význam tohoto účinku však není znám.

Takrolimus: Zvýšené riziko nefrotoxicity.

Methotrexát: V souvislosti s léčbou nízkými dávkami methotrexátu je třeba vzít v úvahu také riziko
možné interakce mezi NSAID a methotrexátem, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin. Pokud
je podávána kombinovaná léčba, má být sledována funkce ledvin. Je nutná opatrnost, pokud jsou
NSAID a methotrexát podány během 24 hodin, protože plazmatické hladiny methotrexátu se mohou
zvýšit, což vede ke zvýšené toxicitě (viz výše).

Probenecid nebo sulfinpyrazon: Mohou způsobit opoždění eliminace ibuprofenu. Urikosurický účinek
těchto látek je snížen.



Chinolonová antibiotika: Z údajů při užití u zvířat vyplývá, že NSAID mohou zvyšovat riziko vzniku
křečí způsobených chinolonovými antibiotiky. U pacientů užívajících NSAID a chinolony může dojít
ke zvýšení rizika vzniku křečí.

Kortikosteroidy: Zvýšené riziko gastrointestinálního krvácení (viz bod 4.4).

Antiagregancia (např. klopidogrel): Zvyšují riziko gastrointestinálního krvácení (viz bod 4.4).

Inhibitory CYP2C9: Současné podávání ibuprofenu s inhibitory CYP2C9 může zvýšit citlivost
k ibuprofenu (je substrátem CYP2C9). Ve studii s vorikonazolem a flukonazolem (inhibitor CYP2C9),
byla pozorována zvýšená expozice S(+)-ibuprofenu o přibližně 80 až 100 %. Pokud jsou současně
podávány silné inhibitory CYP2C9 a ibuprofen, je třeba zvážit snížení dávek ibuprofenu, a to zejména
pokud jsou podávány vysoké dávky ibuprofenu spolu s vorikonazolem nebo flukonazolem.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Inhibice syntézy prostaglandinů může nepříznivě ovlivňovat těhotenství a/nebo vývoj embrya/plodu.

Údaje z epidemiologických studií poukazují na zvýšené riziko potratu a malformací srdce
a gastroschizy po užívání inhibitorů syntézy prostaglandinů na počátku těhotenství. Absolutní riziko
kardiovaskulárních malformací bylo zvýšené z méně než 1 % na přibližně 1,5 %. Riziko se zvyšuje
s dávkou a délkou terapie.

U zvířat se prokázalo, že podávání inhibitorů syntézy prostaglandinů vede ke zvýšení pre- a
postimplantačních ztrát a embryo-fetální letalitě. Navíc u zvířat, která dostávala v průběhu
organogeneze inhibitory syntézy prostaglandinů, byla popsaná zvýšená incidence různých malformací,
včetně kardiovaskulárních.

Od 20. týdne těhotenství může užívání ibuprofenu způsobit oligohydramnion v důsledku poruchy
funkce ledvin u plodu. K tomu může dojít krátce po zahájení léčby a po jejím ukončení tento stav
obvykle odezní. Kromě toho byly po léčbě ve druhém trimestru hlášeny případy konstrikce ductus
arteriosus, z nichž většina po ukončení léčby odezněla. Z těchto důvodů nemá být během prvního a
druhého trimestru těhotenství ibuprofen podáván, pokud to není absolutně nutné. Pokud ibuprofen
užívá žena, která se snaží otěhotnět, nebo v průběhu prvního a druhého trimestru těhotenství, má
užívat nízké dávky a léčba má být co nejkratší. Při podávání ibuprofenu po dobu několika dnů od 20.
gestačního týdne je třeba zvážit předporodní monitorování z důvodu možného výskytu
oligohydramnia a konstrikce ductus arteriosus. V případě nálezu oligohydramnia nebo konstrikce
ductus arteriosus má být podávání ibuprofenu ukončeno.

V průběhu třetího trimestru těhotenství mohou všechny inhibitory syntézy prostaglandinů vystavit
- plod:
- kardiopulmonální toxicitě (předčasná konstrikce/uzávěr ductus arteriosus a pulmonální
hypertenzí).
- renální dysfunkci, která může progredovat do poškození ledvin s oligohydroamnionem
(viz výše).

- matku a plod na konci těhotenství:
- možnému prodloužení doby krvácení, antiagregačnímu účinku, který se může vyskytnout
i po velmi nízkých dávkách.
- inhibici kontrakcí dělohy vedoucí k opožděnému nebo prodlouženému porodu.

Proto je ibuprofen kontraindikován ve třetím trimestru těhotenství (viz bod 4.3).



Kojení
Ibuprofen a jeho metabolity přestupují do mateřského mléka pouze v extrémně nízkých koncentracích
(0,0008 % dávky podané matce). Vzhledem k tomu, že množství ibuprofenu v mateřském mléce je
minimální, jeho eliminační poločas krátký a dosud nebyly zjištěny nežádoucí účinky u kojených dětí,
je ibuprofen považován za lék první volby k léčbě bolesti a příznaků zánětu u kojících matek, zejména
při krátkodobém použití. Bezpečnost při dlouhodobém podávání nebyla stanovena.

Fertilita
Existují důkazy, že léčiva inhibující cyklooxygenázu/syntézu prostaglandinů mohou způsobit poruchu
ženské plodnosti ovlivněním ovulace. Tento účinek je reverzibilní po ukončení léčby. U žen, které
mají potíže s otěhotněním nebo podstupují vyšetření na neplodnost, je třeba zvážit vysazení
ibuprofenu.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Při užívání vyšší dávky ibuprofenu se mohou objevit nežádoucí účinky na centrální nervový systém,
jako jsou únava a závrať, proto může být v ojedinělých případech narušena schopnost reakce
a schopnost aktivně se účastnit silničního provozu nebo obsluhovat stroje. Ve větší míře to platí pro
kombinaci s alkoholem.

4.8 Nežádoucí účinky

Nejčastěji pozorované nežádoucí účinky jsou gastrointestinální. Objevit se mohou peptické vředy,
perforace nebo gastrointestinální krvácení, někdy fatální, a to zejména u starších pacientů (viz bod
4.4). Po podání přípravku byla hlášena nauzea, zvracení, průjem, flatulence, zácpa, dyspepsie,
abdominální bolest, meléna, hematemeza, ulcerózní stomatitida a exacerbace ulcerózní kolitidy
a Crohnovy choroby (viz bod 4.4). Méně často byla pozorována gastritida.

Poruchy imunitního systému
Po užití ibuprofenu byly hlášeny hypersenzitivní reakce. Tyto mohou zahrnovat (a) nespecifické
alergické reakce a anafylaxi (b) reakce dýchací soustavy, včetně astmatu, zhoršení astmatu,
bronchospasmus nebo dyspnoe, nebo (c) různé kožní poruchy, včetně vyrážek různých typů, svědění,
kopřivky, purpury, angioedému a, velmi vzácně, erythema multiforme, bulózní dermatitidy (včetně
Stevensova-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy).

Infekce a infestace
Byla popsána exacerbace zánětů souvisejících s infekcí virem herpes varicellae (např. vznik
nekrotizující fasciitidy) v časové koincidenci s užíváním ibuprofenu. Pokud se objeví příznaky infekce
nebo se zhorší během užívání ibuprofenu, pacientovi se doporučuje okamžitě se poradit s lékařem.

Poruchy kůže a podkožní tkáně
Ve výjimečných případech se mohou objevit závažné kožní infekce a během infekce varicelou se
mohou objevit komplikace postihující měkké tkáně (viz také „Infekce a infestace“ a bod 4.4).

Srdeční a cévní poruchy
Klinické studie poukazují na to, že podávání ibuprofenu, obzvláště ve vysokých dávkách (2400 mg/
den), může souviset s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např. infarktu
myokardu nebo cévní mozkové příhody) (viz bod 4.4).

Následující tabulka shrnuje nežádoucí účinky ibuprofenu rozdělené dle frekvence výskytu a tříd
orgánových systémů podle MedDRA: velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10); méně časté (≥
1/1 000 až < 1/100); vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (< 1/10 000), není známo
(z dostupných údajů nelze určit):




Třídy orgánových systémů Frekvence Nežádoucí účinek
Infekce a infestace Méně časté Rýma
Vzácné Aseptická meninigitida (viz 4.4)
Poruchy krve a lymfatického
systému
Velmi vzácné Trombocytopenie, neutropenie,
agranulocytóza, aplastická anémie,
hemolytická anémie, leukopenie
Poruchy imunitního systému Méně časté Hypersenzitivní reakce
Velmi vzácné Anafylaktická reakce
Psychiatrické poruchy Méně časté Nespavost, úzkost
Vzácné Deprese, zmatenost
Poruchy nervového sytému Časté Bolest hlavy, závrať
Méně časté Parestézie, somnolence
Vzácné Optická neuritida
Poruchy oka Méně časté Poruchy vidění
Vzácné Toxická optická neuropatie
Poruchy ucha a labyrintu Méně časté Poruchy sluchu, vertigo, tinnitus
Respirační, hrudní a mediastinální
poruchy
Méně časté Astma, bronchospasmus, dyspnoe
Gastrointestinální poruchy Časté Nausea, zvracení, průjem, zácpa,
flatulence, dyspepsie, bolesti břicha,
meléna, hematemeza,
gastrointestinální krvácení

Méně časté Gastritida, duodenální vřed,
gastrický vřed, ulcerace v ústech,
gastrointestinální perforace
Velmi vzácné Pankreatitida
Není známo Exacerbace kolitidy a Crohnovy
choroby
Poruchy jater a žlučových cest Méně časté Hepatitida, žloutenka, porucha
jaterních funkcí
Velmi vzácné Selhání jater


Poruchy kůže a podkožní tkáně Časté Vyrážka
Méně časté Urtikarie, pruritus, purpura,
angioedém, fotosenzitivita
Velmi vzácné Závažné formy kožních reakcí (tj.
erythema multiforme, bulózní reakce
včetně Stevensova-Johnsonova
syndromu a toxické epidermální
nekrolýzy)
Není známo Hypersenzitivní syndrom s
eozinofilií a systémovými příznaky
(DRESS syndrom),
akutní generalizovaná exantematózní
pustulóza
Poruchy ledvin a močových cest Méně časté Nefrotoxicita v různých formách
např. tubulointersticiální nefritida,
nefrotický syndrom a selhání ledvin

Celkové a poruchy a reakce v místě
aplikace
Časté Únava
Vzácné Edémy
Srdeční poruchy Velmi vzácné Srdeční selhávání, infarkt myokardu
(viz bod 4.4)
Cévní poruchy Velmi vzácné Hypertenze


Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Toxicita
Obecně nebyly známky a příznaky toxicity pozorovány při podání dávek do 100 mg/kg u dětí nebo
dospělých. Některé případy si však mohou vyžádat podpůrnou péči. Ukázalo se, že u dětí se známky a
projevy toxicity projevují po požití dávky 400 mg/kg a vyšší. U dospělých je efekt odpovědi na dávku
méně zřejmý. Eliminační poločas u předávkování je 1,5 až 3 hodiny.
Symptomy


U většiny pacientů, kteří požili významná množství ibuprofenu, se příznaky objeví v průběhu 4 až hodin.
Nejčastěji hlášenými symptomy předávkování jsou nevolnost, zvracení, bolesti břicha, letargie a sucho
v ústech. Příznaky působení na centrální nervový systém (CNS) zahrnují bolesti hlavy, tinnitus,
závrať, křeče a ztrátu vědomí. Vzácně byly také hlášeny nystagmus, hypotermie, renální účinky,
gastrointestinální krvácení, kóma, apnoe, útlum CNS a útlum respiračního systému.
Byly také hlášeny případy kardiovaskulární toxicity včetně hypotenze, bradykardie a tachykardie. V
případě závažné otravy může dojít k selhání ledvin, rozvoji metabolické acidózy a poškození jater. I
značné předávkování je obecně dobře tolerováno, pokud nebylo zkomplikováno současným užitím
dalších léků.

Léčba
Na předávkování ibuprofenem neexistuje žádná specifická protilátka. Pacienti mají být léčeni
symptomaticky dle potřeby. Do jedné hodiny po požití potenciálně toxické dávky má být zváženo
podání aktivního uhlí. V případě potřeby má být upravena rovnováha elektrolytů v séru.
Pro nejaktuálnější informace kontaktujte místní toxikologické informační centrum.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: nesteroidní protizánětlivá a protirevmatická léčiva, deriváty kyseliny
propionové
ATC kód: M01AE
Ibuprofen je NSAID s protizánětlivým, analgetickým a antipyretickým účinkem. U lidí ibuprofen
snižuje bolest způsobenou zánětem nebo s ním spojenou, otok a horečku. Ibuprofen snížuje syntézu
prostaglandinů inhibicí cyklooxygenázy. Navíc má ibuprofen inhibiční účinek na ADP
(adenosindifosfát) nebo na kolagen stimulující agregaci krevních destiček.

Preklinické údaje poukazují na to, že ibuprofen při současném podávání s nízkou dávkou kyseliny
acetylsalicylové může kompetitivně inhibovat její vliv na agregaci krevních destiček. Některé
farmakodynamické studie ukazují, že pokud byla užita jednorázová dávka 400 mg ibuprofenu během
h před nebo do 30 min po podání kyseliny acetylsalicylové s rychlým uvolňováním (81 mg), došlo
ke sníženému účinku kyseliny acetylsalicylové na tvorbu tromboxanu nebo agregaci destiček. Ačkoliv
panuje určitá nejistota týkající se extrapolace těchto údajů na klinickou situaci, nelze vyloučit
možnost, že pravidelné a dlouhodobé užívání ibuprofenu může snížit kardioprotektivní účinek nízké
dávky kyseliny acetylsalicylové. Při občasném užití ibuprofenu není klinicky významný vliv
pravděpodobný (viz bod 4.5).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Ibuprofen je rychle absorbován z gastrointestinálního traktu s biologickou dostupností 80-90 %.
Maximálních koncentrací v séru dosahuje 1-2 hodiny po podání. Potrava výrazně neovlivňuje
celkovou biologickou dostupnost.

Distribuce
Ibuprofen se značně (z 99 %) váže na plazmatické proteiny. Ibuprofen má malý distribuční objem,
který se u dospělých pohybuje okolo 0,12-0,2 l/kg.

Biotransformace
Ibuprofen je rychle metabolizován v játrech prostřednictvím cytochromu P450, zejména jeho formy
CYP2C9, na dva primární neaktivní metabolity, 2-hydroxyibuprofen a 3-karboxyibuprofen. Po
perorálním podání léku se o něco méně než 90 % perorální dávky ibuprofenu vyloučí do moči jako


oxidativní metabolity a jejich glukuronidové konjugáty. Velmi malá část ibuprofenu se do moči
vylučuje v nezměněném stavu.

Eliminace
K vylučování ledvinami dochází rychle a beze zbytku. Eliminační poločas je přibližně 2 hodiny.
Vylučování ibuprofenu je prakticky ukončeno do 24 hodin po podání poslední dávky.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Hlavními toxickými projevy ibuprofenu u zvířat byly gastrointestinální ulcerace a nežádoucí účinky
pozorované převážně při podání vysokých dávek. Ukázalo se, že LD50 ibuprofenu u zvířat (800-mg/kg) obecně více než 60krát převyšovala nejvyšší jednorázové dávky ibuprofenu užité u lidí (Ukázalo se, že ibuprofen má na játra velmi malý až nulový vliv.
Ibuprofen nevykázal mutagenní potenciál in vitro a nebyl shledán jako karcinogenní pro potkany a
myši. Ibuprofen nebyl shledán jako genotoxický, taktéž v jakémkoliv smyslu nevykazoval reprodukční
či vývojovou toxicitu.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Jádro tablety:
mikrokrystalická celulóza
sodná sůl kroskarmelózy
hypromelóza kyselina stearová
koloidní bezvodý oxid křemičitý
magnesium-stearát

Potahová vrstva tablety:
hypromelóza makrogol mastek
oxid titaničitý (E 171)

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před
vlhkostí.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Tablety jsou baleny v PVC/Al blistrech.

Velikost balení:
10, 12, 20, 24, 30, 36, 40, 48, 50, 100, 250 potahovaných tablet


Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními
požadavky.


7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Auxilto Healthcare s.r.o.
Bucharova 2657/12, Stodůlky
158 00 Praha Česká republika


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

29/222/21-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 28. 7.

10. DATUM REVIZE TEXTU

7. 10.