Folinar

Farmakoterapeutická skupina: urologika, léčiva k terapii zvýšené frekvence močení a inkontinence,
ATC kód: G04BDMechanismus účinku
Solifenacin je kompetitivní specifický antagonista cholinergních receptorů.
Močový měchýř je inervován parasympatickými cholinergními nervy. Acetylcholin způsobuje
kontrakci hladké svaloviny detrusoru prostřednictvím muskarinových receptorů, z nichž je zapojen
převážně subtyp M3. Farmakologické studie in vitro a in vivo ukazují, že solifenacin je kompetitivní
inhibitor muskarinových receptorů subtypu M3. Kromě toho se solifenacin ukázal jako specifický
antagonista pro muskarinové receptory tím, že vykazuje nízkou nebo žádnou afinitu k různým jiným
receptorům a iontovým kanálům, které byly testovány.
Farmakodynamické účinky
Léčba solifenacin-sukcinátem v denních dávkách 5 mg a 10 mg byla studována v několika dvojitě
zaslepených randomizovaných kontrolovaných klinických studiích u mužů a žen s hyperaktivním
močovým měchýřem.
Jak je uvedeno v tabulce níže, obě dávky solifenacin-sukcinátu 5 mg a 10 mg vykázaly statisticky
významné zlepšení primárních a sekundárních cílových parametrů ve srovnání s placebem. Účinnost
byla pozorována během jednoho týdne od zahájení léčby a stabilizována po dobu 12 týdnů. Dlouhodobá
otevřená studie prokázala, že účinnost byla zachována po dobu nejméně 12 měsíců. Po 12 týdnech léčby
bylo bez inkontinence přibližně 50 % pacientů trpících inkontinencí před léčbou, a dále 35 % pacientů
dosáhlo změnu četnosti močení na méně než 8 močení za den. Léčba příznaků hyperaktivního močového
měchýře vede také ke zlepšení řady parametrů kvality života, jako je vnímání celkového zdravotního
stavu, důsledky inkontinence, omezení životní role, fyzické omezení, sociální omezení, emoce,
závažnost symptomů, parametry závažnosti a spánek/energie.

Výsledky (souhrnné údaje) čtyř kontrolovaných studií fáze 3 s léčbou trvající 12 týdnů
Placebo Solifenacin-sukcinát Solifenacin-sukcinát Tolterodin 2 mg dvakrát denně

mg jednou denně 10 mg jednou denně
Počet močení za 24 hodin
Průměrná výchozí
hodnota 11,9 12,1 11,9 12,Průměrné snížení
výchozí hodnoty 1,4 2,3 2,7 1,% změna výchozí
hodnoty (12%) (19%) (23%) (16%)
n 1138 552 1158 hodnota p* <0,001 <0,001 0,Počet epizod urgence za 24 hodin
Průměrná výchozí
hodnota 6,3 5,9 6,2 5,Průměrné snížení
výchozí hodnoty 2,0 2,9 3,4 2,% změna výchozí
hodnoty (32%) (49%) (55%) (39%)
n 1124 548 1151 hodnota p* <0,001 <0,001 0,Počet epizod inkontinence za 24 hodin
Průměrná výchozí
hodnota 2,9 2,6 2,9 2,Průměrné snížení
výchozí hodnoty 1,1 1,5 1,8 1,% změna výchozí
hodnoty (38%) (58%) (62%) (48%)
n 781 314 778 hodnota p* <0,001 <0,001 0,Počet epizod nokturie za 24 hodin
Průměrná výchozí
hodnota 1,8 2,0 1,8 1,Průměrné snížení
výchozí hodnoty 0,4 0,6 0,6 0,% změna výchozí
hodnoty (22%) (30%) (33%) (26%)
n 1005 494 1035 hodnota p* 0,025 <0,001 0,Vymočený objem na jedno močení
Průměrná výchozí
hodnota 166 ml 146 ml 163 ml 147 ml
Průměrné zvýšení
výchozí hodnoty 9 ml 32 ml 43 ml 24 ml
% změna výchozí
hodnoty (5%) (21%) (26%) (16%)

n 1135 552 1156 hodnota p* <0,001 <0,001 <0,Počet vložek za 24 hodin
Průměrná výchozí
hodnota 3,0 2,8 2,7 2,Průměrné snížení
výchozí hodnoty 0,8 1,3 1,3 1,% změna výchozí
hodnoty (27%) (46%) (48%) (37%)
n 238 236 242 hodnota p* <0,001 <0,001 0,
Poznámka: Ve 4 pivotních studiích byl použit solifenacin-sukcinát 10 mg a placebo. Ve 2 ze 4 studií
byl použit také solifenacin-sukcinát 5 mg a jedna z těchto studií zahrnovala podávání tolterodinu 2 mg
dvakrát denně.
V každé jednotlivé studii nebyly hodnoceny všechny parametry a léčebné skupiny. Z tohoto důvodu
mohou být uvedené počty pacientů odlišné podle parametru a léčebné skupiny.
* Hodnota p pro párové srovnání s placebem