Absorpce Po perorálním podání (500 mg) dosahuje kyselina tranexamová maximální koncentrace v plazmě za 2–3 hodiny. Šest hodin po podání už není látka detekovatelná.
Distribuce Látka prostupuje do tkání a do mozkomíšního moku s určitým zpožděním. Distribuční objem činí asi 33 % tělesné hmotnosti.
Eliminace Kyselina tranexamová se vylučuje močí v nezměněné formě. Devadesát procent podané dávky se vyloučí ledvinami během prvních 12 hodin po podání (glomerulární vylučování bez tubulární reabsorpce). U pacientů s ledvinovou nedostatečností je plazmatická koncentrace zvýšena.