Farmakoterapeutická skupina: antiastmatikum, bronchospasmolytikum, ATC kód: R03DA Mechanismus účinku Theophyllin patří do skupiny metylxantinů (deriváty purinu). Jeho široké spektrum aktivity zahrnuje:
Účinky na respirační systém:
Strana 9 (celkem 12) Relaxace hladké svaloviny průdušek a plicních cév • Zlepšení mukociliární clearance • Inhibice uvolňování mediátorů z žírných buněk a dalších zánětlivých buněk • Oslabení provokované bronchokonstrikce • Oslabení bezprostřední a opožděné astmatické reakce • Posílení stahů bránice • Stimulace respiračního centra
Extrapulmonální účinky: • Vazodilatace • Relaxace hladkých svalů (např. žlučník, gastrointestinální trakt) • Inhibice kontraktility dělohy • Pozitivně inotropní a chronotropní účinek na myokard • Stimulace kosterních svalů • Zvýšená diuréza • Stimulace endokrinní a exokrinní funkce (např. zvýšená sekrece kyseliny chlorovodíkové v žaludku, zvýšená sekrece katecholaminů z nadledvinek)
Mechanismus účinku theophyllinu není dosud zcela vysvětlen. Inhibice fosfodiesterázy se zvýšením intracelulárního cAMP se může uplatňovat pouze při koncentracích v horní části terapeutického rozpětí. Jiné zvažované mechanismy jsou antagonismus na adenosinových receptorech, antagonický účinek na prostaglandiny a přemístění (translokace) intracelulárního vápníku. Je však pravděpodobné, že tyto účinky budou pozorovány pouze při vysokých dávkách theophyllinu.