Po intravenózním podání je eliminace doxorubicinu charakterizována třífázovou eliminací z plazmy s konečným poločasem okolo 30 hodin. Distribuční objem je přibližně 25 l/kg. Vazba na plazmatické proteiny je přibližně 70%.
Nejvyšší koncentrace léčivého přípravku je přítomna v plicích, játrech, slezině, ledvinách, srdci, tenkém střevě a kostní dřeni. Doxorubicin nepřechází hematoencefalickou bariérou.
Doxorubicin je rychle metabolizován a hlavním metabolitem je méně aktivní 13-dihydroderivát doxorubicinolu. Do 5 dní se přibližně 5 % vyloučí močí, zatímco 40-50 % je vyloučeno žlučí do dnů. Porucha funkce jater může snížit eliminaci látky.