Po intravenózním podání doxorubicinu dochází k rychlé plazmatické clearanci (t½ = 10 min.) a významné tkáňové vazbě. Terminální poločas je přibližně 30 hodin. Doxorubicin se částečně metabolizuje, zejména na doxorubicinol a v menší míře na aglykon, a je konjugován na glukuronid a sulfát. Hlavní eliminační cestou je exkrece játry a stolicí. Asi 10 % dávky se vyloučí ledvinami. Vazba doxorubicinu na proteiny krevní plazmy se pohybuje v rozsahu 50 – 85 %. Distribuční objem činí 800-3500 l/m². Doxorubicin není absorbován po perorálním podání a nepřechází přes hematoencefalickou bariéru. Jaterní dysfunkce může snížit vylučování doxorubicinu a jeho metabolitů.