Farmakoterapeutická skupina: jiná antihistaminika pro systémovou aplikaci. ATC kód: R06AX
Bisulepin má intenzivní a poměrně selektivní antihistaminové působení, působí sedativně, nemá antiadrenergní a jen velmi nízké anticholinergní a antiserotoninové účinky.
Centrálně tlumivý efekt se u experimentálních zvířat projevoval až při dávkách, které byly o dva řády vyšší než antihistaminové.