Dextromethorphan nutra essential
Inhibitory CYP2D6
Dextromethorfan se metabolizuje CYP2D6 a vykazuje výrazný first-pass metabolismus.
Souběžné užívání silných inhibitorů enzymu CYP2D6 může zvýšit koncentraci dextromethorfanu
v těle na několikanásobek normálních hodnot. To zvyšuje u pacientů riziko toxických účinků
dextromethorfanu (agitovanost, zmatenost, tremor, insomnie, průjem a respirační deprese) a
vzniku serotoninového syndromu. Mezi silné inhibitory enzymu CYP2D6 patří fluoxetin,
paroxetin, chinidin a terbinafin. Při souběžném užívání s chinidinem se plazmatické koncentrace
dextromethorfanu zvýšily až 20krát, což zvyšuje nežádoucí účinky přípravku na CNS.
Amiodaron, flekainid a propafenon, sertralin, bupropion, methadon, cinakalcet, haloperidol,
perfenazin a thioridazin mají také podobné účinky na metabolismus dextromethorfanu. Je-li nutné
souběžné užívání inhibitorů CYP2D6 a dextromethorfanu, je potřeba pacienta monitorovat a v
případě nutnosti snížit dávku dextromethorfanu.
Přípravek se nesmí podávat pacientům, kteří užívají inhibitory monoaminooxidázy (IMAO,
například furazolidon, prokarbazin, pargylin, moklobemid, selegilin, isoniazid a linezolid), nebo
je užívali během posledních dvou týdnů. Při současném užívání s dextromethorfanem mohou
inhibitory monoaminooxidázy způsobit závažné toxické reakce charakterizované excitací,
hypertenzí a hyperpyrexií.
Chinidin zvyšuje plazmatické koncentrace dextromethorfanu, které mohou dosáhnout toxických
hladin.
Přípravek se nesmí podávat pacientům, kteří užívají selektivní inhibitory zpětného vychytávání
serotoninu (SSRI), napříkald fluoxetin, paroxetin a sertralin. Mechanismem interakce je
kompetitivní enzymatická inhibice metabolismu těchto léků, což vede ke zvýšené toxicitě
dextromethorfanu nebo k serotoninovému syndromu.
Haloperidol zvyšuje plazmatické koncentrace dextromethorfanu a tím i riziko jeho nežádoucích
účinků.
Koxiby, například celekoxib, parekoxib nebo valdekoxib, zvyšují plazmatické koncentrace
dextromethorfanu.
Přípravek se nesmí podávat pacientům, kteří užívají sibutramin, protože dextromethorfan působí
jako slabý inhibitor zpětného vychytávání serotoninu a zvyšuje hladinu intra-synaptického
serotoninu, který způsobuje serotoninový syndrom.
Dextromethorfan by se neměl užívat společně s grapefruitovou nebo kyselou pomerančovou
šťávou, protože podstatně zvyšují jeho biologickou dostupnost a vstřebávání.
Požívání alkoholu v průběhu léčby může zvýšit výskyt nežádoucích účinků.
Alkoholické nápoje se během léčby nesmí požívat.
Sedativa, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky
Současné užívání opioidů spolu se sedativy, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky,
zvyšuje riziko sedace, respirační deprese, kómatu a smrti v důsledku aditivního tlumivého účinku
na CNS. Je nutné omezit dávku a délku trvání jejich současného užívání (viz bod 4.4).