選択された言語で薬の詳細が利用できない場合は、元のテキストが表示されます

Desloratadin zentiva


Absorpce
Desloratadin dosahuje detekovatelných koncentrací v plazmě u dospělých a dospívajících během minut po podání. Desloratadin je dobře absorbován, maximálních plazmatických koncentrací dosahuje
přibližně po třech hodinách; terminální poločas činí přibližně 27 hodin. Stupeň kumulace
desloratadinu byl konzistentní s jeho biologickým poločasem (přibližně 27 hodin) a frekvencí
dávkování jedenkrát denně. Biologická dostupnost desloratadinu byla proporcionální k velikosti dávky
v rozmezí od 5 do 20 mg.
V sérii farmakokinetických a klinických studií bylo u 6 % pacientů dosaženo vyšší koncentrace
desloratadinu. Prevalence tohoto fenotypu pomalých metabolizátorů byla srovnatelná u dospělých (%) a pediatrických pacientů ve věku od 2 do 11 let (6 %) a byla větší u černochů (18 % u dospělých,
16 % u pediatrických pacientů) než u obou populací bělochů (2 % u dospělých a 3 % u pediatrických
pacientů).
Ve farmakokinetické studii s opakovaným podáváním desloratadinu ve formě tablet zdravým
dospělým jedincům byli zjištěni 4 pomalí metabolizátoři desloratadinu. U těchto osob byla
koncentrace Cmax po zhruba 7 hodinách asi 3krát vyšší a terminální plazmatický poločas činil přibližně
89 hodin.
Podobné farmakokinetické parametry byly pozorovány ve farmakokinetické studii s opakovaným
podáváním desloratadinu ve formě sirupu u pediatrických pacientů ve věku od 2 do 11 let a s
diagnózou alergické rinitidy, kteří byli pomalými metabolizátory desloratadinu. Expozice (AUC)
desloratadinu byla přibližně 6krát vyšší a Cmax byla asi 3 až 4krát vyšší za 3 až 6 hodin s terminálním
plazmatickým poločasem přibližně 120 hodin. Expozice byla stejná u dospělých a pediatrických
pacientů s pomalým metabolismem léčených dávkami odpovídajícími věku. Bezpečnostní profil u
těchto pacientů se nelišil od bezpečnostního profilu v běžné populaci.
Účinky desloratadinu u pacientů s pomalým metabolismem ve věku < 2 roky nebyly studovány. V
samostatných studiích s jednorázovou dávkou měli pediatričtí pacienti při doporučených dávkách
hodnoty AUC a Cmax desloratadinu srovnatelné s hodnotami u dospělých, kteří dostávali dávku 5 mg
desloratadinu ve formě sirupu.

Distribuce
U desloratadinu dochází ke střední vazbě na plazmatické proteiny (83–87 %). Po 14 dnech podávání
desloratadinu dospělým a dospívajícím v jedné denní dávce (5–20 mg) nebyla prokázána žádná
klinicky relevantní kumulace léčivé látky.
Ve zkřížené studii s jednorázovým podáním tablet a sirupu desloratadinu bylo zjištěno, že tablety a
sirup jsou bioekvivalentní. Protože desloratadin ve formě perorálního roztoku obsahuje stejnou
koncentraci desloratadinu jako sirup, nebyla žádná studie bioekvivalence požadována a předpokládá
se, že tento přípravek je rovnocenný sirupu a tabletám.

Biotransformace
Enzym odpovědný za metabolismus desloratadinu nebyl dosud identifikován, proto nelze zcela
vyloučit možnost interakcí s dalšími léčivými přípravky. Desloratadin neinhibuje CYP3A4 in vivo a
studie in vitro ukázaly, že léčivý přípravek neinhibuje CYP2D6 a není ani substrátem ani inhibitorem
P-glykoproteinu.

Eliminace


Ve studii s jednorázovým podáním desloratadinu v dávce 7,5 mg nebyl pozorován žádný efekt příjmu
potravy (vysokotučná, vysokokalorická snídaně) na využitelnost desloratadinu. V jiné studii neměla
grapefruitová šťáva vliv na využitelnost desloratadinu.

Porucha funkce ledvin
V jedné studii s jednorázovým podáním a v jedné studii s opakovaným podáním byla porovnávána
farmakokinetika desloratadinu u pacientů s chronickou renální nedostatečností (CRI) a u zdravých
subjektů. Ve studii s jednorázovým podáním byla expozice desloratadinu u pacientů s mírnou až
středně těžkou CRI přibližně 2krát vyšší než u zdravých subjektů a u pacientů s těžkou CRI přibližně
2,5krát vyšší než u zdravých subjektů. Ve studii s opakovaným podáním bylo rovnovážného stavu
dosaženo po 11. dnu, expozice desloratadinu byla v porovnání se zdravými subjekty u pacientů s
mírnou až středně těžkou CRI přibližně 1,5krát vyšší a u pacientů s těžkou CRI přibližně 2,5krát vyšší.
V žádné z těchto dvou studií nebyly změny v expozici (AUC a Cmax) desloratadinu a hydroxydesloratadinu klinicky relevantní.

Desloratadin zentiva

類似または代替製品
 
在庫あり | 配送先 29 CZK
99 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
135 CZK
 
在庫あり | 配送先 29 CZK
165 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
185 CZK

プロジェクトについて

相互作用のレベル、副作用、薬価とその選択肢のレベルでの麻薬比較を目的とした自由に入手可能な非営利プロジェクト

詳細情報