Předklinické údaje ze studií zaměřených na bezpečnou farmakologii, toxicitu po opakovaném podání, genotoxicitu nebo kancerogenitu neprokázaly žádné zvláštní riziko pro podání člověku. Tak jako ostatní -blokátory způsobuje bisoprolol ve vysokých dávkách mateřskou toxicitu (snížený příjem potravy a snížení tělesné hmotnosti) a embryotoxicitu/fetotoxicitu (zvýšení incidence resorpcí, snížení porodní hmotnosti, retardace fyzického vývoje), nemá však teratogenní účinky.