Předklinické údaje ze studií zaměřených na bezpečnou farmakologii, toxicitu po opakovaném podání, genotoxicitu nebo kancerogenitu neprokázaly žádné zvláštní riziko pro podání člověku.
Reprodukce Ve studiích na reprodukční toxicitu, nebyl zaznamenán vliv bisoprololu na fertilitu nebo reprodukční chování.
Tak jako ostatní β-blokátory způsobuje bisoprolol ve vysokých dávkách mateřskou toxicitu (snížený příjem potravy a snížení tělesné hmotnosti) a embryotoxicitu/fetotoxicitu (zvýšení incidence resorpcí, snížení porodní hmotnosti, retardace fyzického vývoje), nemá však teratogenní účinky.