選択された言語で薬の詳細が利用できない場合は、元のテキストが表示されます

Castispir


Farmakoterapeutická skupina: Jiná systémová léčiva onemocnění spojených s obstrukcí dýchacích
cest, antagonisté leukotrienových receptorů
ATC kód: R03D C
Mechanismus účinku
Cysteinylové leukotrieny (LTC4, LTD4, LTE4) jsou silné zánětlivé eikosanoidy, které jsou uvolňovány
z různých buněk, například z žírných buněk a eosinofilů. Tyto důležité proastmatické mediátory
se vážou na cysteinyl-leukotrienové (CysLT) receptory, které se nacházejí v dýchacích cestách
člověka a které ovlivňují fungování dýchacích cest, včetně bronchokonstrikce, sekrece hlenu, cévní
permeability a zmnožení eosinofilů.

Farmakodynamické účinky
Montelukast je perorálně účinnou sloučeninou, která se s vysokou afinitou a selektivitou váže na
receptor CysLT1. V klinických studiích montelukast inhibuje bronchokonstrikci navozenou
inhalovanými LTD4 v dávkách pouhých 5 mg. Bronchodilatace byla pozorována do 2 hodin po
perorálním podání. Bronchodilatační účinek navozený -agonistou byl k bronchodilatačnímu účinku
navozenému montelukastem aditivní. Léčba montelukastem inhibovala jak časnou, tak pozdní fázi
7 / bronchokonstrikce navozené antigenním podnětem. Montelukast, v porovnání s placebem, snižoval
u dospělých a pediatrikcých pacientů počty eosinofilů v periferní krvi. Ve zvláštní studii léčba
montelukastem významně snižovala počty eosinofilů v dýchacích cestách (měřeno ve sputu).

Klinická účinnost a bezpečnost
Ve studiích na dospělých montelukast v dávce 10 mg jednou denně, v porovnání s placebem, vykázal
významná zlepšení ranní FEV1 (změna výchozích hodnot 10,4 % oproti 2,7 %), dopolední maximální
výdechové rychlosti (PEFR) (změna výchozích hodnot 24,5 litrů/min oproti 3,3 litrů/min) a významné
snížení celkové spotřeby -agonistů (změna výchozích hodnot -26,1 % oproti -4,6 %). Zlepšení
pacienty hlášených skóre denních a nočních astmatických symptomů bylo významně lepší než
u placeba.

Studie na dospělých prokázaly u montelukastu schopnost adice ke klinickému účinku inhalačních
kortikosteroidů (% změny výchozích hodnot FEV1 pro inhalační beklometason plus montelukast
v porovnání s beklometasonem: 5,43 % oproti 1,04 %, v uvedeném pořadí; v porovnání s použitím
-agonisty: -8,70 % oproti 2,64 %). V porovnání s inhalačním beklometasonem (200 g dvakrát denně
s využitím spaceru) prokázal montelukast rychlejší počáteční odpověď, i když v průběhu 12týdenní
studie beklometason poskytoval vyšší průměrný léčebný účinek (% změny výchozích hodnot FEVu montelukastu v porovnání s beklometasonem: 7,49 % oproti 13,3 %, v uvedeném pořadí;
v porovnání s použitím -agonisty: -28,28 % oproti -43,89 %). V porovnání s beklometasonem však
vysoké procento pacientů léčených montelukastem dosáhlo podobných klinických odpovědí (např.
50 % pacientů léčených beklometasonem dosáhlo zlepšení FEV1 přibližně o 11 % nebo více
v porovnání s výchozími hodnotami, zatímco přibližně 42 % pacientů léčených montelukastem
dosáhlo stejné odpovědi).

V 8týdenní studii na pediatrických pacientech ve věku 6 až 14 let montelukast v dávce 5 mg jednou
denně v porovnání s placebem významně zlepšoval respirační funkce (změna výchozích hodnot FEV8,71 % oproti 4,16 %; změna výchozích hodnot dopolední PEFR 27,9 litrů/min oproti 17,8 litrů/min)
a snižoval používání -agonistů „dle potřeby“ (změna výchozích hodnot -11,7 % oproti +8,2 %).

Ve 12měsíční studii porovnávající účinnost montelukastu s inhalačním flutikazonem na zvládání
astmatu u pediatrických pacientů ve věku 6 až 14 let s mírným přetrvávajícím astmatem nebyl
montelukast při zvyšování procenta dní bez záchranné antiastmatické medikace (rescue-free days,
RFDs), což je primární kritérium účinnosti (primary endpoint), horší než flutikason. V průměru za
celou dobu 12 měsíců léčby se procento dnů bez záchranné antiastmatické medikace zvýšilo z 61,6 na
84,0 ve skupině léčené montelukastem a z 60,9 na 86,7 ve skupině léčené flutikasonem. Rozdíl mezi
skupinami ve střední hodnotě zvýšení procenta dnů bez záchranné antiastmatické medikace získaný
metodou nejmenších čtverců byl statisticky významný (-2,8 s 95% intervalem spolehlivosti -4,7–-0,9),
nicméně v limitu, který byl předem definován jako klinicky nikoli horší.
Jak montelukast, tak flutikazon rovněž během 12měsíčního období léčby zlepšovaly zvládání astmatu
s ohledem na sekundární proměnné:
• FEV1 se zvýšilo z 1,83 litru na 2,09 litru ve skupině léčené montelukastem a z 1,85 litru na
2,14 litru ve skupině léčené flutikasonem. Rozdíl mezi skupinami ve střední hodnotě zvýšení
FEV1 získaný metodou nejmenších čtverců byl -0,02 litru s 95% intervalem
spolehlivosti -0,06; 0,02. Střední hodnota zvýšení výchozí hodnoty predikovaného FEV1 v %
byla 0,6 % ve skupině léčené montelukastem a 2,7 % ve skupině léčené flutikazonem. Rozdíl
ve středních hodnotách změny výchozích hodnot predikovaného FEV1 v % získaný metodou
nejmenších čtverců byl významný: -2,2 % s 95% intervalem spolehlivosti -3,6; -0,7.
• Procento dnů, kdy byl použit β-agonista se ve skupině léčené montelukastem snížilo z 38,0 na
15,4 a z 38,5 na 12,8 ve skupině léčené flutikasonem. Rozdíl mezi skupinami ve střední
hodnotě procenta dnů, kdy byl použit β-agonista, získaný metodou nejmenších čtverců byl
významný: 2,7 s 95% intervalem spolehlivosti 0,9; 4,5.
• Procento pacientů s astmatickým záchvatem (astmatický záchvat je definován jako období
zhoršení astmatu, které vyžaduje léčbu perorálními steroidy, neplánovanou návštěvu lékaře,
pohotovosti nebo hospitalizaci) bylo ve skupině léčené montelukastem 32,2 a ve skupině
léčené flutikazonem 25,6; odds ratio (95% interval spolehlivosti) je významný: roven 1,(1,04; 1,84).
8 / • Procento pacientů, kteří během studie systémově užívali (zejména perorálně) kortikosteroid
bylo ve skupině léčené montelukastem 17,8 % a ve skupině léčené flutikasonem 10,5 %.
Rozdíl mezi skupinami získaný metodou nejmenších čtverců byl významný: 7,3 % s 95%
intervalem spolehlivosti 2,9; 11,7.

Významné snížení námahou indukované bronchokonstrikce bylo prokázáno ve 12týdenní studii na
dospělých (maximální pokles FEV1 22,33 % u montelukastu oproti 32,40 % u placeba; čas do návratu
k výchozím hodnotám FEV1 s odchylkou do 5 % byl 44,22 min oproti 60,64 min). Tento účinek byl
během 12 týdnů trvání studie setrvalý. Snížení námahou indukované bronchokonstrikce bylo rovněž
prokázáno v krátkodobé studii na pediatrických pacientech (maximální pokles FEV1 18,27 % oproti
26,11 %; čas do návratu k výchozím hodnotám FEV1 s odchylkou do 5 % byl 17,76 min oproti
27,98 min). Účinek v obou studiích byl prokázán na konci dávkovacího intervalu jednou denně.

U astmatických pacientů citlivých na kyselinu acetylsalicylovou současně léčených inhalačními
a/nebo perorálními kortikosteroidy vedla léčba montelukastem v porovnání s placebem
k významnému zlepšení zvládání astmatu (změna výchozích hodnot FEV1 8,55 % oproti -1,74 %
a pokles z výchozích hodnot celkového používání -agonistů -27,78 % oproti 2,09 %).

Castispir

薬局からのオファーでの商品の選択
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
199 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
609 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
135 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
609 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
499 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
435 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
15 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
309 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
155 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
39 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
99 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
145 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
85 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
305 CZK

プロジェクトについて

相互作用のレベル、副作用、薬価とその選択肢のレベルでの麻薬比較を目的とした自由に入手可能な非営利プロジェクト

詳細情報