Absorpce Po perorálním podání je kyselina acetylsalicylová rychle a úplně absorbována v gastrointestinálním traktu. Kyselina acetylsalicylová se během a po absorpci mění na svůj hlavní metabolit kyselinu salicylovou. Maximální plazmatické koncentrace kyseliny acetylsalicylové se dosáhne po 20 minutách a kyseliny salicylové po 0,3–2 hodinách.
Distribuce Obě kyseliny, acetylsalicylová i salicylová, se významně váží na plazmatické proteiny a jsou rychle distribuovány do celého těla. Kyselina salicylová přechází do mateřského mléka a prochází placentou.
Biotransformace Kyselina acetylsalicylová je rychle metabolizována na kyselinu salicylovou. Dalšími metabolity jsou konjugát kyseliny salicylové s glycinem (kyselina salicylurová), ether- a ester-glukuronid kyseliny salicylové (salicylfenolglukuronid a salicylacylglukuronid) a oxidací kyseliny salicylové vznikající kyselina gentisová a její konjugát s glycinem (kyselina gentisurová).
Eliminace Kyselina salicylová je významně eliminována jaterním metabolismem.
Eliminační kinetika kyseliny salicylové závisí na dávce, neboť její metabolismus je ovlivněn kapacitou jaterních enzymů. Eliminační poločas je 2–3 hodiny v nízkých dávkách nebo až 15 hodin ve vysokých dávkách. Kyselina salicylová a její metabolity jsou vylučovány převážně močí.