Isosorbid-dinitrát se rychle absorbuje sliznicí úst. Maximální plazmatické hladiny se objevují za 1–(–5) minut. Maximální plazmatické koncentrace dosáhne za 6–10 (–15 min) po podání. Gastrointestinální absorpce je pomalejší. Začíná působit za 15–30 min, maximální plazmatické koncentrace se objevují za 15 minut až 1–2 hodiny. Efekt prvního průchodu játry je větší, pokud se látka podá perorálně. Isosorbid-dinitrát se metabolizuje na isosorbid-2-mononitrát a isosorbid-mononitrát, které mají biologické poločasy 1,5–2, resp. 4–6 hodin. Oba metabolity jsou farmakologicky aktivní. Relativní biologická dostupnost isosorbid-dinitrátu ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním činí více než 80% po perorálním podání ve srovnání s tabletami bez prodlouženého uvolňování.