Buprenorfin se váže na plasmatické proteiny z 96%.
Buprenorfin je metabolizován v játrech na N-dealkylbuprenorfin (norbuprenorfin) a na glukuronidové konjugáty. 2/3 látky je eliminováno v nezměněné formě ve stolici a 1/3 je vyloučena jako konjugáty nezměněného nebo dealkylovaného buprenorfinu močí. Buprenorfin podléhá enterohepatální recirkulaci.
Studie na březích i nebřezích samicích potkanů ukázaly, že buprenorfin prochází hematoencefalickou barierou i placentou. Koncentrace v mozku (který obsahuje jen nemetabolizovaný buprenorfin) po parenterálním podání byly 2-3krát vyšší než po perorálním podání. Po intramuskulárním nebo perorálním podání se buprenorfin zřejmě kumuluje v gastrointestinálním dutině plodu - především cestou biliární exkrece, protože enterohepatální cirkulace není ještě plně rozvinuta.
b) Charakteristiky náplastí buprenorfinu u zdravých dobrovolníků
Po aplikaci přípravku Buprenorphine Teva je buprenorfin absorbován přes kůži. Plynulé uvolňování buprenorfinu do krevního oběhu probíhá řízeným uvolňováním z adhezivního matrixového systému na bázi polymeru.
Po počáteční aplikaci náplastí přípravku Buprenorphine Teva plasmatické koncentrace buprenorfinu postupně stoupají a po 4-12 hodinách dosahují minimální efektivní koncentrace 100 pg/ml. Ze studií s transdermální náplastí buprenorfinu 35 mikrogramů/h na zdravých dobrovolnících byly určeny průměrné hodnoty Cmax 273 pg/ml a tmax 34 hodin, ze studií s přípravkem Buprenorphine Teva 70 mikrogramů/h byly určeny průměrné hodnoty Cmax 425 pg/ml a tmax 29 hodin. V jedné studii se zkříženým uspořádáním, byly aplikovány náplasti přípravku Buprenorphine Teva 35 mikrogramů/h a Buprenorphine Teva 70 mikrogramů/h zdravým dobrovolníkům. Na této studii byla u rozdílných sil náplastí prokázána závislost na velikosti dávky.
Po odstranění náplasti buprenorfinu plasmatické koncentrace buprenorfinu stejnoměrně klesají a buprenorfin je eliminován s poločasem přibližně 25 hodin (rozmezí 24-27 hodin). V důsledku plynulé nepřetržité, souvislé absorpce buprenorfinu z depot v kůži je eliminace pomalejší než po intravenózním podání.